Эффективность мемантина при БА, сосудистой и смешанной деменции оценивалась в большом ряде клинических исследований, проведенных на оригинальном препарате. Противопоказания Повышенная чувствительность к мемантину или другим компонентам препарата; непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; тяжелая почечная недостаточность; тяжелая печеночная недостаточность; беременность. Мемантин не рекомендуется к применению у детей и подростков младше 18 лет в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности препарата.
Мемантин Канон (10мг)
О сервисе Прессе Авторские права Связаться с нами Авторам Рекламодателям Разработчикам. Если диагностирована деменция, первую неделю «Акатинол Мемантин» пьют каждый день по 5 мг (то есть половинку таблетки). Всякие сосудистые препараты курсами (она их и раньше принимала, становилось лучше, но не намного), а вот Акатинол Мемантин на постоянный ежедневный прием, то есть до конца жизни. При необходимости проведения длительной терапии удобно использовать таблетки Акатинола Мемантина 20 мг (по одной таблетке 1 р/сут). Таким образом, Мемантин явился первым препаратом, эффективность которого была показана у больных с тяжелой деменцией. Прием мемантина следует прекратить при отсутствии положительного терапевтического эффекта или непереносимости пациентом препарата.
Мемантин при лечении болезни Альцгеймера
Терапия симптоматическая. Взаимодействие Лекарство влияет на эффект агонистов дофаминергических рецепторов, нейролептиков, барбитуратов, антихолинергических средств, амантадина , леводопы. Кроме того, оно может изменять действие Баклофена и Дантролена. Так что может понадобиться корректировка их дозировок. Не рекомендуется принимать одновременно с фенитоином. А взаимодействие с препаратами, содержащими гидрохлоротиазид , может привести к уменьшению содержания последних в плазме крови. Нужно избегать сочетания препарата с N-метил-D-аспартат-антагонистами. Иначе это может спровоцировать появление побочных эффектов. Условия продажи Лекарство продается по рецепту. Держать данное средство нужно в месте, недоступном для маленьких детей. Срок годности Хранить препарат следует не дольше двух лет.
Аналоги Мемантина.
Скорость почечной элиминации мемантина в условиях щелочной реакции мочи может снижаться в 7-9 раз. Защелачивание мочи может быть вызвано резким изменением питания, например, переход с рациона, включающего продукты животного происхождения, к вегетарианской диете, или вследствие интенсивного применения щелочных желудочных буферов. Линейность Исследования, проведенные у добровольцев, показали линейность фармакокинетики в диапазоне доз 10-40 мг. Показания к применению Деменция альцгеймеровского типа умеренной и тяжелой степени. С осторожностью - Эпилепсия, судорожный синдром в анамнезе; - Инфаркт миокарда в анамнезе; - Сердечная недостаточность III-IV классы по классификации NYHA ; - Неконтролируемая артериальная гипертензия; - Одновременное применение антагонистов NMDA-рецепторов амантадин, кетамин, декстрометорфан ; - Факторы, повышающие рН мочи резкая смена диеты переход от мясной к вегетарианской , обильный прием щелочных желудочных буферов, почечный тубулярный ацидоз или тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванных Proteus spp. Применение во время беременности и в период грудного вскармливания В связи с отсутствием клинических данных о влиянии мемантина на течение беременности применение мемантина противопоказано при беременности.
Исследования, проведенные на животных, указывают на возможность препарата вызывать задержку внутриутробного развития плода при уровне воздействия идентичных или несколько более высоких концентраций мемантина по сравнению с такими у человека. Потенциальный риск для человека не известен. Нет данных о выделении мемантина с грудным молоком. Принимая во внимание липофильную структуру мемантина, можно предположить, что он может проникать в грудное молоко, поэтому во время приема препарата мемантин грудное вскармливание следует прекратить. Клинические данные о влиянии на фертильность отсутствуют. Способ применения и дозы Терапия должна проводиться под контролем врача, имеющего опыт в вопросах диагностики и лечения деменции при болезни Альцгеймера.
На клеточных культурах показано, что нейропротекторный потенциал мемантина может быть связан с его способностью уменьшать аномальное гиперфосфорилирование тау-протеина и, за счет этого, образование нейрофибриллярных клубочков, являющихся основным патоморфологическим маркером дегенеративного процесса при болезни Альцгеймера. В ряде экспериментальных работ показано, что мемантин способен защищать холинергические нейроны и их окончания от повреждения, связанного не только с эксайтотоксическим эффектом, но также с токсическим действием бета-амилоида, митохондриальной дисфункцией и нейровоспалительным процессом [16]. В исследованиях показано, что мемантин не только улучшает выполнение нейропсихологических тестов, но также замедляет нарастание функционального дефицита и поведенческих нарушений, улучшает общее состояние пациентов по сравнению с плацебо. Препарат повышает степень бытовой независимости больных, снижает потребность в уходе.
Кроме того, в контролируемых исследованиях показано уменьшение выраженности поведенческих нарушений, прежде всего возбуждения и агрессии, а также нарушения пищевого поведения, раздражительности, эмоциональной лабильности и бреда и соответственно потребности в нейролептиках, применение которых может быть сопряжено с ухудшением долгосрочного прогноза. Важно отметить, что при уменьшении поведенческих нарушений ослабляется дистресс ухаживающих лиц. Как уже говорилось, риск развития деменции в течение 5 лет после перенесенного инсульта выше в 4—5 раз по сравнению с показателем в общей популяции. Проведены два длительных плацебо-контролируемых исследования среди пациентов с сосудистой деменцией легкой и средней степени исследование MMM 300 проведено во Франции, включало более 300 пациентов с сосудистой деменцией легкой и умеренной степени; исследование MMM 500 проведено в Великобритании и включало более 500 пациентов табл. Более значительный эффект мемантина отмечен в исходно более тяжелых случаях: если у пациентов с исходной оценкой по MMSE более 20 баллов показатель увеличивался в среднем на 1,5 балла, с исходной оценкой от 15 до 19 баллов — примерно на 2 балла, то у пациентов с оценкой менее 15 баллов показатель увеличился в среднем на 3 балла. Кроме того, было показано, что эффект мемантина выше при наличии признаков поражения мелких артерий по данным КТ и МРТ , а не при территориальных корковых инфарктах, отражающих поражение более крупных мозговых сосудов. Подобный результат частично можно объяснить тем обстоятельством, что в группе пациентов, принимавших плацебо и имевших признаки поражения мелких мозговых сосудов, в ходе исследования отмечалось прогрессирующее снижение когнитивных функций, тогда как состояние пациентов с поражением крупных сосудов, принимавших плацебо, в течение 28 нед. Имеющиеся доказательства положительного влияния мемантина на когнитивный дефицит при сосудистой деменции позволяют использовать его для ранней терапии ПИКН. В проведенных исследованиях показано, что наибольший эффект мемантин оказывал в тех случаях, когда отсутствовали макроструктурные изменения при МРТ-исследовании, что указывало на связь когнитивного снижения с поражением малых мозговых сосудов или сопутствующий нейродегенеративный компонент развития деменции. Таким образом, применение мемантина потенциально способно предупреждать прогрессирование когнитивного снижения в раннем и отдаленном восстановительном периодах.
Некоторые особенности практического применения мемантина Долгосрочный эффект и низкая частота побочных эффектов позволяют использовать мемантин в качестве препарата в базисной терапии при сосудистой деменции. К сожалению, ни один из противодементных препаратов, применяемых в базисной терапии деменции, не дает гарантированного результата. Вывод об эффективности мемантина и необходимости его длительного применения может быть сделан лишь после пробной терапии, которая должна продолжаться не менее 3-х месяцев. Оценка эффективности препарата должна учитывать динамику когнитивных, функциональных, поведенческих нарушений. Стандартное титрование дозы мемантина проводится в течение 3-х недель и предполагает первоначальное назначение 5 мг утром, через неделю дозу увеличивают до 5 мг 2 р. Наряду с этой схемой может применяться схема с более быстрым титрованием дозы особенно при легкой и умеренной деменции. Согласно этой схеме, начальной является доза 10 мг, а через 2 нед. Раннее применение мемантина у пациентов в острой стадии ишемического инсульта, например, ввиду частых затруднений глотания, может требовать применения препарата внутрь в жидкой форме Меманейрин : стартовая доза препарата — 12 капель в сутки с последующим еженедельным увеличением до средней эффективной дозы 24—48 капель в сутки. Мемантин в каплях Меманейрин значительно упрощает титрацию дозы препарата, не требуя деления таблетки, позволяя индивидуально подобрать нужную дозировку, например не 24 капли, а 20 капель и т. Недавнее исследование Petersen 2007 показало, что однократный прием мемантина в течение дня по эффективности и безопасности не уступает его дробному приему, но сопряжен с более высокой приверженностью лечению [19].
Прием пищи не влияет на всасывание препарата. При стабилизации состояния больного и хорошей переносимости препарата лечение целесообразно продолжать как можно более длительное время. Результаты проведенных исследований показывают не только долгосрочную эффективность мемантина в предупреждении и лечении когнитивных нарушений, но и возможности его использования в ранней терапии ПИКН. Часто она сопровождается тревогой и когнитивной дисфункцией, затрудняет проведение реабилитации и в целом может влиять на качество жизни в большей степени, чем собственно физический дефект. Механизмы постинсультной депрессии плохо изучены. Важную роль в ее развитии могут играть как нейрохимические процессы в головном мозге, так и психосоциальные факторы, тогда как зависимость аффективных нарушений от размеров и локализации очагов, как правило, не выявляется. Недавнее исследование Х. Wang et al. Таким образом, постинсультная депрессия может быть дополнительным показанием к применению мемантина у пациентов с постинсультными когнитивными нарушениями. Наряду с фармакотерапией могут быть эффективными методы нейропсихологической реабилитации, в частности направленные на улучшение памяти и регуляторных когнитивных функций способность переключаться от одной задачи к другой, тормозить неадекватные импульсивные реакции, планировать действия на ближайший и отдаленный период.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, подкисление мочи, форсированный диурез, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. При появлении признаков и симптомов общей гиперстимуляции центральной нервной системы симптоматическую терапию следует проводить с осторожностью. Взаимодействие При одновременном применении с препаратами леводопы, агонистами дофаминовых рецепторов, антихолинергическими средствами, действия последних могут усиливаться. При одновременном применении с барбитуратами, нейролептиками, действие последних может уменьшаться. При совместном применении может изменить усилить или уменьшить действие дантролена или баклофена, поэтому дозы препаратов следует подбирать индивидуально. Следует избегать одновременного применения с амантадином из-за повышения риска развития психоза.
Данный риск также характерен для кетамина и дектрометорфана. Описан случай риска подобного взаимодействия между мемантином и фенитоином. Данные препараты являются химически родственными антагонистами NMDА-рецепторов. Возможно повышение в плазме крови концентрации циметидина, ранитидина, прокаинамида, хинидина, хинина и никотина при одновременном приеме с мемантином. Возможно снижение концентрации гидрохлоротиазида при одновременном приеме с мемантином. Возможно повышение МНО международное нормализованное отношение у пациентов, принимающих пероральные антикоагулянты варфарин. Несмотря на то, что причинно- следственной связи установлено не было, у пациентов, одновременно принимающих пероральные антикоагулянты, рекомендуется проводить тщательный контроль протромбинового времени и МНО.
Существует возможность снижения концентрации гидрохлоротиазида в сыворотке крови при одновременном применении его с мемантином или любой комбинации, содержащей гидрохлоротиазид. Мемантин может увеличивать экскрецию гидрохлоротиазида. Одновременное применение с антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и ингибиторами моноаминооксидазы требует тщательного наблюдения за пациентами. Фармакокинетическое взаимодействие мемантина с глибенкламидом, метформином или донепезилом отсутствуют. Не выявлено значимого влияния мемантина на фармакокинетику галантамина. Особые указания Оптимальная доза достигается постепенно, при увеличении дозы каждую неделю. У пациентов с эпилепсией, судорогами в анамнезе или у пациентов с предрасположенностью к эпилепсии мемантин следует применять с осторожностью.
Следует избегать совместного применения мемантина с антагонистом NMDА-рецепторов, таких как амантадин, кетамин или декстрометорфан. Эти соединения воздействуют на ту же систему рецепторов, что и мемантин, поэтому нежелательные реакции в основном связанные с центральной нервной системой могут возникать чаще и быть выраженными. Присутствие ряда факторов, которые могут повысить рН мочи у пациентов, требует тщательного медицинского наблюдения. К ним относятся: резкие изменения в диете, например, переход от мясной диеты к вегетарианской, или большое потребление щелочных желудочных буферных растворов. Также к повышению рН мочи могут привести почечный тубулярный ацидоз или тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванные Рroteus spp.
Мемантин таб. п/о плен., 10 мг, 30 шт.
Не известно, происходит ли экскреция мемантина в грудное молоко, поэтому женщинам, принимающим мемантин, следует воздержаться от кормления грудью. Нет данных о влиянии на фертильность. Способы применения и дозы Терапию мемантином следует начинать и проводить под наблюдением врача с опытом диагностики и лечения деменции Альцгеймера. До начала лечения необходимо обеспечить уход за больным с целью регулярного контроля приема препарата пациентом. Диагноз устанавливается в соответствии с действующими рекомендациями. Переносимость и дозировка мемантина должны регулярно пересматриваться, желательно в течение первых трех месяцев после начала лечения. После этого, клиническая эффективность мемантина и переносимость пациентом лечения должны пересматриваться согласно действующим клиническим рекомендациям. Поддерживающее лечение может продолжаться до достижения положительного терапевтического эффекта, и пока пациент нормально переносит лечение мемантином.
Прием мемантина следует прекратить при отсутствии положительного терапевтического эффекта или при непереносимости пациентом препарата. Препарат следует принимать внутрь один раз в день и всегда в одно и то же время, независимо от приема пищи. Начинать лечение мемантином рекомендуют с назначения минимально эффективных доз. Максимальная суточная доза 20 мг. Коррекции дозы у пожилых пациентов старше 65 лет не требуется. У пациентов с легкими и умеренными нарушениями печени класс А и В по классификации Чайлд-Пью коррекция режима дозирования не требуется. Со стороны центральной и периферической нервной системы:Часто: головная боль, головокружение, сонливость, нарушение равновесия; Нечасто: нарушение походки;Редко: повышенная утомляемость;Очень редко: эпилептические припадки, судороги.
Нарушения со стороны психики:Нечасто: депрессия, повышенная возбудимость, нарушение сна, спутанность сознания, ажитация, галлюцинации;Частота неизвестна: психотические реакции, суицидальные мысли. Со стороны желудочно-кишечного тракта:Часто: запор;Нечасто: тошнота, рвота;Частота неизвестна: панкреатит. Со стороны печени и желчевыводяших путей Часто: нарушение функциональных проб печени;Частота неизвестна: гепатит. Со стороны дыхательной системы:Часто: одышка. Инфекции:Нечасто: грибковые инфекции. Со стороны иммунной системы:Часто: повышенная чувствительность к препарату. Общие реакции:Нечасто: общая слабость, аллергические реакции.
Фармакокинетика мемантина у пациентов молодого и пожилого возраста одинакова. Нарушение функции почек. Пациентам с легкой и средней степенью почечной недостаточности коррекция дозы не рекомендуется. Дозировка должна быть снижена у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. Нарушение функции печени. Фармакокинетику мемантина оценивали после однократного приема внутрь в дозе 20 мг у 8 пациентов со средней степенью печеночной недостаточности класс В по шкале Чайлд-Пью, 7-9 баллов и у 8 здоровых добровольцев, которые соответствовали по возрасту, полу и весу пациентам с нарушениями функции печени. Не выявлено изменений в содержании мемантина в плазме крови Cmax и AUC у пациентов со средней степенью печеночной недостаточности по сравнению со здоровыми добровольцами. Пациентам с легкой и средней степенью печеночной недостаточности коррекция дозы не рекомендуется.
Мемантин следует назначать с осторожностью пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, поскольку фармакокинетика мемантина в этой популяции не оценивалась. Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность. Мемантин не проявлял признаков генотоксического потенциала при оценке в анализе обратной мутации S. Результаты были неоднозначными при анализе генных мутаций in vitro с использованием клеток китайского хомячка линии V79. Клинические исследования. Эффективность применения мемантина для лечении пациентов с болезнью Альцгеймера средней и тяжелой степени была продемонстрирована в даух рандомизированных двойных слепых плацебо-контролируемых клинических исследованиях исследования 1 и 2 , в которых оценивались как когнитивные, так и повседневные функции. Средний возраст пациентов, участвовавших в этих двух исследованиях, составлял 76 лет с диапазоном от 50 до 93 лет. В третьем исследовании участвовали пациенты с тяжелой деменцией, но не оценивались когнитивные функции в качестве запланированной конечной точки.
В исследованиях 1 и 2 эффективность применения мемантина определялась с использованием как оценочной шкалы, предназначенной для оценки общих функций посредством определения способности осуществлять уход, так и шкалы измерения когнитивных способностей. Оба исследования показали, что пациенты, получавшие мемантин, показали значительное улучшение по обоим показателям по сравнению с плацебо.
Почечное выведение также включает тубулярную реабсорбцию, опосредованную, возможно, катионными транспортными белками. Скорость почечного клиренса мемантина может снижаться при защелачивании мочи до pH 7-9 см. Защелачивание мочи может быть вызвано резким изменением диеты, например, при переходе с мясной на вегетарианскую, или из-за чрезмерного приема щелочных желудочных буферов.
Линейность В диапазоне доз 10-40 мг у здоровых добровольцев выявлена линейность фармакокинетики. Показания Лечение болезни Альцгеймера от средней до тяжелой степени. Противопоказания - Гиперчувствительность к любому из компонентов, входящих в состав препарата; - тяжелая печеночная недостаточность класс С по классификации Чайлд-Пью ; - беременность, период грудного вскармливания; - детский возраст до 18 лет эффективность и безопасность не установлены. С осторожностью: Эпилепсия, судорожный синдром в анамнезе; инфаркт миокарда в анамнезе; сердечная недостаточность III-IV классы по классификации NYHA ; неконтролируемая артериальная гипертензия; одновременное применение антагонистов NMDA-рецепторов амантадин, кетамин, декстрометорфан ; факторы, повышающие pH мочи резкая смена диеты переход от мясной к вегетарианской , обильный прием щелочных желудочных буферов, почечный тубулярный ацидоз или тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванных Proteus spp. Беременность и лактация: Беременность Клинические данные, полученные у беременных, отсутствуют.
Результаты исследований на животных показывают, что при концентрациях, эквивалентных терапевтическим или несколько более высоких, возможно замедление внутриутробного роста плода. Потенциальный риск для человека неизвестен. Мемантин не следует применять при беременности в отсутствии явной необходимости. Грудное вскармливание Данные о проникновении мемантина в грудное молоко отсутствуют, однако, принимая во внимание липофильность вещества, этого нельзя исключить. Женщинам, принимающим мемантин, следует отказаться от грудного вскармливания.
Фертильность В доклинических исследованиях мужской и женской фертильности нежелательное влияние мемантина не выявлено. Способ применения и дозы Режим дозирования Лечение должно проводиться под наблюдением врача, имеющего опыт в вопросах диагностики и лечения деменции альцгеймеровского типа. Терапию следует начинать только в том случае, если есть ухаживающее лицо, которое будет регулярно следить за приемом лекарственного препарата пациентом. Диагноз должен выставляться в соответствии с текущими рекомендациями. Необходимо регулярно оценивать достаточность дозы и переносимость мемантина, предпочтительно в течение трех месяцев после начала терапии.
Далее клиническую пользу препарата и переносимость его пациентом необходимо оценивать в соответствии с текущими рекомендациями. Поддерживающую терапию следует продолжать, пока имеется терапевтическая польза и наблюдается удовлетворительная переносимость препарата. При исчезновении терапевтического эффекта или непереносимости препарата лечение отменяют. Взрослые Подбор дозы Максимальная суточная доза составляет 20 мг. Неделя 2 дни 8-14 : Рекомендуемая доза - 10 мг 1 таблетка с дозировкой 10 мг в сутки в течение 7 дней.
Мемантин также демонстрирует антагонистическую активность к серотониновому 5-HT3 рецептору с потенциалом, похожим на потенциал NMDA-рецептора, и сниженную антагонистическую активность в отношении никотинового ацетилхолинового рецептора. В почти неизмененном виде выводится с мочой; Период полувыведения приблизительно 60-100 часов; пиковые концетрации в плазме через 3-7 часов [3].
Акатинол Мемантин инструкция по применению
Эта гипотеза стала доминирующей несмотря на то, что дальнейшие исследования поставили под сомнение как первоочередную роль NMDA-рецепторов в пространственном обучении, так и пригодность «классического» водного теста для исследования потенциальных NMDA-антагонистов. Так, было обнаружено, что хотя введение АР-5 полностью блокирует обучение у крыс, не знакомых с задачей теста, его действие не обнаруживается, если животные проходили претренинг — обучение в другом пространственном окружении. Сейчас очевидно, что задача обучения в тесте объединяет разные аспекты: процедурный и пространственный, что необходимо учитывать при тестировании новых препаратов. Мемантин, в отличие от АР-5 и MK-801, представляет определенную выгоду для исследования механизмов памяти в силу его особых свойств неконкурентного антагониста NMDA-рецептора, воздействие которого проявляется только в случае активации системы памяти. Однако немногочисленные работы, в которых оценивалось влияние мемантина на обучение в тесте Морриса, никак не учитывали аспект комплексности теста, и получили противоречивые данные, поэтому нуждаются в уточнении. В исследовании ученые стремились выяснить эффекты мемантина, вводимого в концентрации, которая блокирует активность NMDA-рецепторов, на пространственное обучение крыс в стандартной и модифицированной версии водного теста со стадией непространственного предварительного обучения — претренинга.
Исследование было проведено на 48 самцах крыс линии Вистар, составляющих четыре группы: две экспериментальные с претренингом и без , а также две контрольные с претренингом и без. Эксперимент проходил в два этапа. На первом этапе с животными групп с претренингом проводилась предварительная тренировка в прямоугольном бассейне небольшого размера.
При этом более стабильный результат имел место при продолжительной фармакотерапии. Мемантин снижал утомляемость, устранял признаки депрессии, повышал способность к концентрации внимания, уменьшал спастичность поперечно-полосатых мышц, связанную с повреждениями головного мозга. Ряд заболеваний и патологических состояний вынуждают врача проявлять особую осторожность при назначении мемантина. Среди них эпилепсия, недостаточность функции почек, артериальная гипертензия, перенесенный инфаркт миокарда, сердечная недостаточность. Фармакология Средство для лечения деменции. Является неконкурентным антагонистом глутаматных NMDA-peцепторов в т.
Обладает ноотропным, церебровазодилатирующим, противогипоксическим и психостимулирующим действием. Улучшает ослабленную память, повышает способность к концентрации внимания, уменьшает утомляемость и симптомы депрессии, уменьшает спастичность скелетных мышц, вызванное заболеваниями или повреждениями мозга. Фармакокинетика После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ.
В эксперименте показано, что мемантин способен защищать клетки от токсического эффекта возбуждающих аминокислот и тормозить образование нейрофибриллярных клубочков, влияя на метаболизм t-протеина, что является одним из ключевых звеньев патогенеза БА. Максимальная концентрация в крови достигается в течение 2—6 часов. При нормальной функции почек кумуляции не отмечено. Побочные действия[ править править код ] При проведении клинических исследований с участием пациентов с деменцией от легкой до тяжелой степени, получавших мемантин 1784 пациента и плацебо 1595 пациентов , общая частота случаев побочных реакций на мемантин не отличались от таковых на плацебо; побочные реакции были обычно от легкой до умеренной степени тяжести.
Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2—6 ч после приема. Равномерно распределяется в тканях; не кумулирует в организме. Показания к применениюпрепарата Мемантин Нарушение когнитивной функции легкой и средней степени тяжести, проявляющееся ослаблением памяти и способности к концентрации внимания, апатия, повышенная утомляемость, ограничение способности к самообслуживанию, нарушения моторики при выполнении привычных действий, депрессивное состояние синдром деменции ; спазмы мышц, обусловленные черепно-мозговой травмой , в том числе в раннем детском возрасте, инсультом , рассеянным склерозом; болезнь Паркинсона и вторичный паркинсонизм. Противопоказания к применению препарата Мемантин Нарушение сознания, тяжелые нарушения функции почек.
Мемантин Авексима : инструкция по применению
Применение препарата Мемантин-Рихтер при беременности не рекомендуется и возможно только в том случае если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. В этой статье рассмотрено влияние препарата мемантин на замедление процесса деменции. Повышенная чувствительность к мемантину; тяжелая печеночная недостаточность; беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность препарата не установлены). от чего применяют, правильный способ приема, дозировка, противопоказания, упаковка, положительные и отрицательные отзывы. Мемантин — NMDA-антагонист, используемый в терапии болезни Альцгеймера (БА), но также проходящий клинические испытания в качестве возможной терапии ряда других состояний. Таким образом, Мемантин явился первым препаратом, эффективность которого была показана у больных с тяжелой деменцией.
Мемантин таблетки 10, 20 - Вертекс - инструкция по применению
Исследования, проведенные на животных, указывают на возможность препарата вызывать задержку внутриутробного развития при использовании в дозах, аналогичных терапевтическим у человека. Мемантин не применяется у беременных женщин за исключением случаев крайней необходимости. Грудное вскармливание Нет данных, экскретируется ли мемантин в грудное молоко. Принимая во внимание липофильную структуру мемантина, можно предположить, что мемантин может проникать в грудное молоко. При необходимости приема препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить. Фертильность Доклинические исследования мужской и женской фертильности нежелательных эффектов применения мемантина не выявили.
Влияние на способность управлять транспортом и механизмами У пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии умеренной и тяжелой деменции обычно нарушена способность к вождению автотранспорта и управлению сложными механизмами. Кроме того, мемантин может вызывать изменение скорости психомоторной реакции, поэтому пациентам необходимо воздержаться от управления автотранспортом или работы со сложными механизмами. Особые указания С осторожностью: Назначают пациентам с тиреотоксикозом, эпилепсией, судорогами в том числе в анамнезе , при инфаркте миокарда, сердечной недостаточности, одновременное применение антагонистов NMDA-рецепторов амантадин, кетамин, декстрометорфан ; наличие факторов, повышающих pH мочи резкая смена диеты переход от мясной к вегетарианской , обильный прием щелочных желудочных буферов, тяжелые инфекции мочевыводящих путей вызванных Proteus bacteria , почечный канальцевый ацидоз, неконтролируемая артериальная гипертензия, почечная недостаточность, легкая или умеренная печеночная недостаточность класс А и В по классификации Чайлд-Пью. Оптимальная доза достигается постепенно, при увеличении дозы каждую неделю. У пациентов с эпилепсией, судорогами в анамнезе или у пациентов с предрасположенностью к эпилепсии мемантин следует применять с осторожностью.
Следует избегать совместного применения мемантина с антагонистом NMDA-рецепторов, таких как амантадин, кетамин или декстрометорфан. Эти соединения воздействуют на ту же систему рецепторов, что и мемантин, поэтому нежелательные реакции в основном связанные с центральной нервной системой могут возникать чаще и быть выраженными. Присутствие ряда факторов, которые могут повысить pH мочи у пациентов, требует тщательного медицинского наблюдения.
Следует избегать одновременного применения с такими N-метил-D-аспартат NMDA -антагонистами, как амантадин, кетамин или декстрометорфан.
Эти соединения влияют на ту же систему рецепторов, что и мемантин, поэтому побочные эффекты в основном связанные с центральной нервной системой могут быть более частыми или более выраженными см. Некоторые факторы, вызывающие увеличение РН мочи, могут обусловить необходимость тщательного наблюдения за пациентом. Указанные факторы включают значительные изменения характера питания, например, замену богатого мясными блюдами рациона на вегетарианский или интенсивный прием антацидных желудочных средств. Кроме того, рН мочи может повышаться из-за состояния тубулярного почечного ацидоза при тяжелой инфекции мочевыводящих путей, вызванной бактериями рода Proteus bacteria.
Во время большинства клинических исследований пациенты, недавно перенесшие инфаркт миокарда, и пациенты с декомпенсированной застойной сердечной недостаточностью III-IV степени по классификации NYHA а также с неконтролируемой артериальной гипертензией исключались из числа участников. В связи с ограниченными пациентам с указанными заболеваниями необходимо тщательное наблюдение. Вспомогательные вещества Лекарственное средство содержит лактозу, поэтому его не следует применять пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа, или мальабсорбция глюкозы-галактозы. При наличии у Вас одного из перечисленных выше заболеваний или состояний перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.
Применение при беременности и в период кормления грудью, влияние на фертильность Беременность Отсутствуют достаточные данные о применении мемантина у беременных женщин. Результаты исследований на животных показывают, что при концентрациях эквивалентных терапевтическим или несколько более высоких, возможно замедление внутриутробного роста плода. Потенциальный риск для человека не известен. Не следует применять мемантин во время беременности, за исключением случаев, когда лечение абсолютно необходимо.
Кормление грудью Неизвестно, проникает ли мемантин в грудное молоко, но учитывая его липофильность, такая возможность существует. Женщинам, принимающим мемантин, не следует кормить грудью. Влияние на способность управлять автомобилем и потенциально опасными механизмами У пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии умеренной и тяжелой деменции обычно нарушена способность к вождению автотранспорта и управлению сложными механизмами. Кроме того, мемантин оказывает слабое или умеренное влияние на способность управлять автомобилем и потенциально опасными механизмами, пациенты должны быть предупреждены о возможных побочных эффектах.
Упаковка По 15 таблеток с дозировкой 10 мг или по 10 таблеток с дозировкой 20 мг в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и гибкой упаковки на основе алюминиевой фольги. Две контурные ячейковые упаковки с дозировкой 10 мг или три контурные ячейковые упаковки с дозировкой 20 мг вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку. Условия хранения Не требует особых условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности 2 года. Не применять после окончания срока годности. Условия отпуска из аптек.
После этого клиническая эффективность мемантина и переносимость пациентом лечения должны пересматриваться согласно действующим клиническим рекомендациям. Поддерживающее лечение можно продолжать неопределенно долго при наличии положительного терапевтического эффекта и хорошей переносимости препарата. Прием мемантина следует прекратить при отсутствии положительного терапевтического эффекта или непереносимости пациентом препарата. Препарат Мемантин следует принимать внутрь один раз в сутки и всегда в одно и то же время, независимо от приема пищи. Начинать лечение мемантином рекомендуют с применения минимально эффективных доз.
Максимальная суточная доза — 20 мг. Особые группы пациентов Пациенты пожилого возраста старше 65 лет Коррекции дозы не требуется. Пациентам с печеночной недостаточностью тяжелой степени класс С по классификации Чайлд-Пью применение препарата противопоказано. Противопоказания Противопоказаниями к применению препарата Мемантин являются: повышенная чувствительность к мемантину или любому из компонентов, входящих в состав препарата; печеночная недостаточность тяжелой степени класс С по классификации Чайлд-Пью ; непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции; беременность; период грудного вскармливания; возраст до 18 лет эффективность и безопасность не установлены. Применение при беременности и кормлении грудью Применение Мемантина при беременности противопоказано, так как данных о влиянии мемантина на течение беременности нет. Экспериментальные исследования, проведенные на животных, указывают на возможность замедления внутриутробного роста при уровне воздействия идентичных или несколько более высоких концентраций мемантина по сравнению с такими у человека. Потенциальный риск для человека неизвестен. Сведений о выделении мемантина с грудным молоком нет, поэтому женщинам, принимающим мемантин, следует прекратить грудное вскармливание.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами При одновременном применении Мемантина с препаратами леводопы, агонистами дофаминовых рецепторов, антихолинергическими средствами их действие может усиливаться. При одновременном применении мемантина с барбитуратами, нейролептиками их действие может уменьшаться. При одновременном применении мемантина с дантроленом или баклофеном, а также со спазмолитиками их действие может изменяться усилиться или уменьшиться , поэтому дозы препаратов следует подбирать индивидуально. Следует избегать одновременного применения мемантина с амантадином из-за риска развития психоза. Оба соединения являются антагонистами NMDA-рецепторов. Риск развития психоза также повышен при одновременном применении мемантина с фенитоином, кетамином и декстрометорфаном. При одновременном применении мемантина с циметидином, ранитидином, прокаинамидом, хинидином, хинином и никотином увеличивается риск повышения концентрации мемантина в плазме крови.
Для больных со спастическим синдромом из-за сбоев центральной нервной системы, рекомендована дозировка 10 мг на первую неделю приема препарата, 20 мг — вторую, 20-30 мг — третью. Максимальная суточная норма 60 мг. Поддерживающая терапия — 10-20 мг за день.
Таблетки выпивают во время приема пищи, разделив общее количество лекарства на равные части. Порошок Дозировка суспензии-порошка с веществом akatinol memantine зависит от болезни, которую лечат, и не отличается от дозировки приема таблеток. Лечение начинается с 5 мг, постепенно увеличивается каждую неделю на 5 мг. Максимальное количество употребляемого препарата в сутки — 60 мг. Последний прием должен быть до ужина, остальные — равномерными частями на протяжении дня во время еды. Инструкция по применению детям Акатинола Мемантина Медицинское средство Акатинол Мемантин запрещено детям до 18 лет из-за недостатка клинических тестов о его безопасности для этой категории больных. По решению врача, после обследования и под наблюдением специалиста, запрет снимается. Лекарство назначается при отставании в речевом развитии. Точная доза подбирается специально для пациента. Лекарственное взаимодействие Совместный прием с агонистами дофаминовых рецепторов и м-холиноблокаторов, увеличивает их воздействие.
Эффективность барбитуратов и нейролептиков, напротив, — ослабевает. С осторожностью подбирают дозировку одновременной терапии с дантроленом и баклофеном. Не назначают при употреблении фенитоина, амантадина, кетамина, декстрометорфана. Отмечено повышение уровня в крови циметидина, прокаинамида, хинидина, кинина и никотина при курсе лечения Мемантином. Концентрация гидрохлоротиазида уменьшается.
Latin name
- Please wait while your request is being verified...
- Мемантин Акатинол (Мемантинол, Меманталь)
- Показания к применению
- Короткий срок годности
- Короткий срок годности
PsyAndNeuro.ru
Пациент выздоровел без последствий. Отмечались нежелательные явления со стороны нервной системы: беспокойство, психоз, зрительные галлюцинации, ступор, приступы судорог, сонливость, бессознательное состояние. Лечение Симптоматическая терапия, промывание желудка, прием адсорбентов активированного угля , подкисление мочи, форсированный диурез при необходимости. Специфического антидота нет. Взаимодействие: При одновременном применении мемантина с препаратами леводопы, агонистами дофаминовых рецепторов, антихолинергическими средствами их действие может усиливаться.
При одновременном применении мемантина с барбитуратами, нейролептиками их действие может уменьшаться. При одновременном применении мемантина с дантроленом или баклофеном, а также со спазмолитиками их действие может изменяться усилиться или уменьшиться , поэтому дозы препаратов следует подбирать индивидуально. Следует избегать одновременного применения мемантина с амантадином из-за риска развития психоза. Оба соединения являются антагонистами NMDA-рецепторов.
Риск развития психоза также повышен при одновременном применении мемантина с фенитоином, кетамином и декстрометорфаном.
Приемы пищи не влияют на абсорбцию. При дозах 10-40 мг фармакокинетика характеризуется линейностью. Выводится главным образом через почки. Период полувыведения составляет 60-100 часов. Скорость выведения может уменьшаться в 7-9 раз в случае ощелачивания мочи. Подобное может происходить из-за кардинальных изменений в рационе. К примеру, если ранее он был богат мясными блюдами, а затем случился резкий переход на вегетарианское меню. Кроме того, такой эффект возможен из-за применения антацидных препаратов.
Показания к применению Лекарство применяется при деменции и болезнях Альцгеймера в разных формах. Кроме того, оно используется при спинальном и церебральном спастическом синдроме, проблемах с функциями нервной системы, паркинсонизме , болезни Паркинсона. Противопоказания Нельзя применять данное средство при повышенной чувствительности к его компонентам, спутанности сознания , грудном вскармливании , значительных нарушениях функций почек, беременности. Побочные действия Как правило, заметны следующие нежелательные эффекты, которые могут быть связаны с применением препарата: спутанность сознания, галлюцинации , головокружение , чувство утомляемости, головная боль , беспокойство , рвота, повышенное либидо, повышение мышечного тонуса, цистит.
В неделю допускается повышать объем лекарства на 10 мг.
Постепенное увеличение количества лекарственного препарата, поступающего в организм, позволяет добиться подбора оптимальной результативной дозы. Негативные эффекты от приема Побочные реакции на прием препарата бывают разные. Некоторые из них встречаются у каждого десятого пациента и даже чаще именно они и упоминаются в большинстве отзывов об «Акатиноле Мемантине» , другие фиксируются намного реже. Большая часть жалоб сводится к головной боли, сонливости. У некоторых под влиянием приема медикамента развивается одышка, другие жалуются на проблемы с ЖКТ, в частности, беспокоят запоры.
Известны случаи, когда пациенты, проходившие терапию с помощью «Акатинола Мемантина», страдали головокружениями. Редкие негативные эффекты о приеме препарата Крайне редко в отзывах об «Акатиноле Мемантине» можно встретить упоминание о галлюцинациях. Такое побочное явление чаще беспокоит людей, страдающих заболеванием Альцгеймера, причем дошедшем до тяжелого уровня. О некоторых побочных эффектах например, судорогах информация к производителю поступила уже после успешного прохождения медикаментом клинических испытаний. Данные были учтены, опубликованы, но официального подтверждения их пока нет.
А если слишком много? С неприятными результатами приема «Акатинола Мемантина» можно столкнуться, если в организм поступило например, по ошибке слишком много активного вещества. Как правило, это проявляется описанными выше побочными явлениями и некоторыми другими, встречающимися очень редко , но форма гораздо более выражена, нежели при приеме нормальной дозы. Чтобы избавиться от негативного результата, придется перетерпеть промывание желудка. Хороший эффект окажет прием активированного угля с учетом веса пациента.
Возможно практиковать под контролем лечащего врача симптоматическую терапию, если в этом возникает необходимость. Можно ли использовать одновременно с другими препаратами? При одновременном использовании с некоторыми препаратами возможно усиление либо ослабление какого-либо эффекта, поэтому очень важно сообщить лечащему врачу обо всех медикаментах, принимаемых пациентом как длительным курсом, так и кратковременно, исходя из симптомов. Врач может оценить, какое взаимное влияние препараты окажут друг на друга, либо подтвердит, что воздействия нет и можно смело использовать все, к чему больной привык, и дополнительно - «Акатинол Мемантин».
Особенно важно проведение антигипертензивной терапии у пожилых пациентов, имеющих высокий риск развития деменции в ближайшие годы. Канадская медицинская ассоциация для уменьшения риска деменции рекомендует людям старше 60 лет постепенно снижать систолическое артериальное давление до 140 мм рт. Появление даже легких когнитивных нарушений у пациентов с артериальной гипертонией требует более активных мероприятий по контролю артериального давления и, видимо, более агрессивной антигипертензивной терапии, хотя в то же время необходимо избегать быстрого и значительного снижения артериального давления, которое может привести к снижению мозгового кровотока и ухудшению когнитивных функций. Мемантина гидрохлорид Мемантина гидрохлорид, мемантин Акатинол Мемантин — неконкурентный антагонист N-метил-D-аспартат NMDA -рецепторов — используется в большинстве стран мира для лечения болезни Альцгеймера, других дегенеративных деменций и сосудистой деменции [1, 2, 11]. В процессах запоминания и обучения в центральной нервной системе важная роль отводится активации нейромедиатором глутаматом NMDA-рецепторов. Наибольшая концентрация NMDA-рецепторов отмечается в коре полушарий головного мозга и гиппокампе — структурах, играющих важную роль в процессах памяти и обучения.
Длительное применение даже низких доз агонистов NMDA-рецепторов ассоциируется с процессами апоптоза, а высоких доз — с процессами некроза [13]. Активация NMDA-рецепторов также вызывает увеличение содержания глутамата, сопровождающееся эксайтотоксичностью и накоплением кальция в клетке, приводящим к апоптозу [13]. Бета-амилоид, аккумулирующийся в сенильных бляшках и являющийся одним из наиболее важных патогенетических факторов развития болезни Альцгеймера, повышает чувствительность нейронов к эксайтотоксичности, способствует внеклеточному накоплению глутамата и увеличению внутриклеточной концентрации кальция [14]. Таким образом, блокада NMDA-рецепторов, нейтрализующая эксайтотоксичность и патологическое накопление кальция в нейронах, может рассматриваться в качестве патогенетической терапии при болезни Альцгеймера и других дегенеративных деменциях [13, 14]. Мемантин обладает способностью быстро связываться с активированными NMDA-рецепторами, блокируя тем самым некоторые пути развития патологического процесса, протекающего при болезни Альцгеймера и других дегенеративных деменциях [15]. В сравнении с другими антагонистами NMDA-рецепторов мемантин обладает более быстрым и обратимым связыванием с рецепторами, что не дает развиваться на фоне его приема психическим нарушениям, часто наблюдаемым при использовании других антагонистов [15]. Следует отметить, что мемантин оказывает вольтажзависимое действие, поэтому при деполяризации мембраны устраняется его блокирующее влияние. Мемантин исследовался в большом количестве экспериментальных моделей повреждения головного мозга: при инфаркте, кровоизлиянии, хронической ишемии, травматическом повреждении, острой и хронической ишемии головного мозга и других состояниях. При этом в экспериментах отмечены положительные изменения в виде уменьшения объема нейронального повреждения, улучшения поведения и познавательных функций животных, что позволило говорить о нейропротективных свойствах мемантина [1, 2, 11]. Применение мемантина при деменции Эффективность и безопасность мемантина при деменции умеренной и выраженной степени тяжести была подтверждена в нескольких рандомизированных двойных слепых плацебоконтролируемых исследованиях.
В исследовании 1999 г. Положительный эффект от лечения также выражался в том, что пациенты, принимавшие мемантин, в меньшей степени нуждались в медицинском уходе. В исследовании 2003 г. На основании результатов исследований 1999 и 2003 гг. В исследовании 2004 г. Пациенты наблюдались в 37 центрах США и в качестве базовой терапии уже принимали ингибитор центральной ацетилхолинэстеразы донепезил, который рассматривается как ведущее средство лечения легкой степени деменции в США [18]. В 2006 г. Проведенный в 2008 г. Метаанализ исследований эффективности мемантина в сравнении с плацебо 2009 г. По результатам этих исследований схема комбинированного приема мемантина и донепезила у пациентов с умеренной или выраженной степенью деменции была общепризнана в США.
При наблюдении 943 пациентов с болезнью Альцгеймера отмечалось, что комбинированная терапия достоверно увеличивает период стабилизации состояния, когда госпитализация в интернат не требуется и пациент может находиться в семье [23]. В настоящее время применение мемантина рассматривается как возможное средство лечения таких нарушений поведения, как повышенная возбудимость и агрессивность у пациентов с деменцией [21]. Большое число пациентов, страдающих деменцией, вынуждены получать различные психотропные средства антидепрессанты, анксиолитики, нейролептики в связи с имеющимися расстройствами поведения и настроения, однако, как уже отмечалось, эффективность применения этих средств не подтверждена. Требуются дальнейшие исследования, чтобы доказать целесообразность использования в таких случаях мемантина вместо психотропных средств, вызывающих значительное число нежелательных эффектов [21]. Эффективность мемантина была отмечена и при деменции легкой степени в отношении нескольких изучаемых показателей когнитивных функций и поведения ADAS-Cog, CIBIC-plus, NPI , по данным рандомизированных плацебоконтролируемых исследований [24]. В двух крупных рандомизированных плацебоконтролируемых исследованиях на фоне применения мемантина у пациентов с сосудистой деменцией отмечалось улучшение когнитивных функций в среднем на 2 балла по шкале ADAS-cog, увеличивались показатели по CIBIC-plus, отмечалась тенденция к улучшению функционального состояния пациентов [25, 26]. При этом побочные эффекты в группе пациентов с сосудистой деменцией, принимавших мемантин, были минимальны в сравнении с группой плацебо, что особенно важно для пациентов, имеющих высокий риск нежелательных явлений. По результатам метаанализа рандомизированных двойных слепых исследований, посвященных оценке эффективности мемантина и ингибиторов центральной ацетилхолинэстеразы галантамина и донепезила при сосудистой деменции, применение этих лекарственных средств приводит к улучшению когнитивных функций и поведения пациентов [27]. Побочные эффекты при лечении пациентов с сосудистой деменцией были минимальны при применении мемантина.
Мемантин-НАН
Отзывы врачей о Мемантине свидетельствуют о том, что препарат достаточно эффективен, если применяется по показаниям. Всякие сосудистые препараты курсами (она их и раньше принимала, становилось лучше, но не намного), а вот Акатинол Мемантин на постоянный ежедневный прием, то есть до конца жизни. Поэтому данные о применении мемантина у таких пациентов ограничены, прием препарата должен осуществляться под тщательным наблюдением врача.