Целекоксиб капсулы 100 мг или 200 мг в контурной ячейковой упаковке №10х1. упаковка капсул целекоксиб 200 мг. Эффективность Целекоксиба обусловлена блокировкой образования простагландинов, которые провоцируют развитие воспаления, отека в больном месте и болевых ощущений. Цены в аптеках на Целекоксиб 200 мг, капсулы, 30 шт. Форма выпуска, упаковка и состав препарата Целекоксиб Велфарм.
Целекоксиб-Виал - инструкция по применению
Оригинальный препарат «Целебрекс» и его дженерики «Целекоксиб», «Артоксиб», «Зицел», «Ревмоксиб», «Ранселекс» считаются взаимозаменяемыми медикаментами. Однако по ценовой категории оригинал будет стоить на порядок дороже своих аналогов. В препарате «Целебрекс» целекоксиб содержится в дозировке 100 и 200 мг, как и в медикаменте «Целекоксиб». Вспомогательные компоненты содержимого капсул и ее оболочки могут отличаться как по качественному, так и по количественному составу, что не влияет на их свойства. Что касается формы выпуска дженериков лекарственного средства «Целекоксиб», аналоги производятся только в твердых желатиновых капсулах для внутреннего применения.
Существуют нестероидные противовоспалительные вещества, одинаково действующие на циклооксигеназу второго типа, но имеющие различия в составе активного компонента, фармакокинетических и фармакодинамических характеристиках. К ним относится сульфонамидное соединение нимесулид, который в суточной дозировке 200 мг эффективно борется с симптомами остеоартроза и ревматоидного артрита. Препараты на его основе оказывают противовоспалительный и анальгезирующий эффект за счет ингибирования циклооксигеназы второго и в меньшей степени - первого типа, воздействуют на разнообразные медиаторы болевого и воспалительного процесса. Как и нимесулид, целекоксиб является представителем сульфонамидного класса веществ и тоже в суточной дозировке 200 мг устраняет проявления остеоартроза.
Он не ингибирует циклооксигеназу первого типа и воздействует на небольшое количество медиаторов болевого и воспалительного процесса. Альтернативой лечения коксибами перорального применения являются инъекционные формы НПВП. Одно из главных преимуществ препарата «Целекоксиб» — цена. Уколы ампулы для инъекций других нестероидных противовоспалительных средств обойдутся намного дороже, однако эффективность таких инъекций намного превосходит результат от применения лекарств в твердых формах.
Механизм действия Препарат «Целекоксиб» — лекарство, представляющее новое поколение нестероидных противовоспалительных средств, обладающих противовоспалительной, анальгезирующей, жаропонижающей активностью. Механизм его действия связан с блокировкой образования простагландинов воспаления благодаря снижению активности ЦОГ 2. Воспалительные реакции запускают индукцию циклооксигеназы второго типа, в свою очередь, ускоряется синтез и накопление простагландиновых веществ, которые усиливают воспаление. Развивается состояние отека и болевые ощущения.
У пациентов с печеночной недостаточностью средней тяжести класс В по классификации Чайлд-Пью концентрация целекоксиба в плазме может увеличиваться почти в 2 раза. Не обнаруживается значительной связи между содержанием сывороточного креатинина или клиренсом креатинина и клиренсом целекоксиба. Предполагается, что наличие тяжелой почечной недостаточности не влияет на клиренс целекоксиба, поскольку основной путь его выведения - превращение в печени в неактивные метаболиты. Показания Симптоматическое лечение остеоартроза, ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита. Болевой синдром боли в спине, костно-мышечные, послеоперационные и другие виды боли. Лечение первичной дисменореи.
Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет. Противопоказания Гиперчувствительность к целекоксибу или любому другому компоненту препарата. Повышенная чувствительность к другим производным сульфонамидам. Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП в том числе в анамнезе. Период после проведения операции аортокоронарного шунтирования. Эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение, в том числе внутричерепное кровоизлияние или подозрение на него.
Гемофилия и другие нарушения свертываемости крови. Воспалительные заболевания кишечника болезнь Крона, язвенный колит в фазе обострения. Клинически подтвержденная ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий и цереброваскулярные заболевания в выраженной стадии. Беременность и период грудного вскармливания см. Тяжёлая печеночная недостаточность класс С по классификации Чайлд-Пью нет опыта применения. Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Возраст до 18 лет нет опыта применения. Меры предосторожности Заболевания желудочно-кишечного тракта язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, болезнь Крона, кровотечения в анамнезе , наличие инфекции Helicobacter pylori, печеночная порфирия, одновременное применение с дигоксином, антикоагулянтами например, варфарин , антиагрегантами например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел , глюкокортикостероидами ГКС для приема внутрь например, преднизолон , диуретиками, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин , ингибиторами изофермента CYP2C9, задержка жидкости и отеки, нарушение функции печени средней степени тяжести см. Применение при беременности и кормлении грудью Опыт применения Целекоксиба при беременности недостаточный. Потенциальный риск применения препарата при беременности не установлен, однако исключить его нельзя. При применении НПВП, включая целекоксиб, вследствие ингибирования синтеза Pg, у некоторых женщин возможно развитие изменений в яичниках, что может стать причиной осложнений во время беременности. При планировании беременности или проведении обследования по поводу бесплодия следует рассмотреть вопрос об отмене целекоксиба.
Целекоксиб, относящийся к группе ингибиторов синтеза Pg, при применении во время беременности, особенно в III триместре беременности, может вызывать слабость родовой деятельности и преждевременное закрытие артериального протока. Применение ингибиторов синтеза Pg на ранних сроках беременности может негативно отразиться на течении беременности. Имеются ограниченные данные о выведении целекоксиба с грудным молоком. Учитывая потенциальный риск развития побочных эффектов у ребенка и необходимость применения целекоксиба для матери, следует оценить целесообразность грудного вскармливания. Способ применения и дозы Внутрь, не разжевывая, запивая водой, независимо от приема пищи. Поскольку риск возможных осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы может возрастать с увеличением дозы и продолжительности приема целекоксиба, его следует применять максимально короткими курсами и в наименьших эффективных дозах.
Максимальная рекомендованная суточная доза при длительном приеме - 400 мг. Симптоматическое лечение остеоартроза: рекомендованная доза составляет 200 мг в сутки за 1 или 2 приема. Симптоматическое лечение ревматоидного артрита: рекомендованная доза составляет 100 или 200 мг 2 раза в сутки. Симптоматическое лечение анкилозирующего спондилита: рекомендованная доза составляет 200 мг в сутки за 1 или 2 приема. Лечение болевого синдрома: рекомендованная начальная доза составляет 400 мг, с последующим, при необходимости, приемом дополнительной дозы в 200 мг, в первый день. В последующие дни рекомендованная доза составляет 200 мг 2 раза в сутки, по необходимости.
Лечение первичной дисменореи: рекомендованная начальная доза составляет 400 мг, с последующим, при необходимости, приемом дополнительной дозы в 200 мг, в первый день. Пожилые пациенты: обычно коррекции дозы не требуете л. Однако у пациентов с массой тела ниже 50 кг лечение лучше начинать с наименьшей рекомендованной дозы. Нарушение функции печени: у пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности класс А по классификации Чайлд-Пью коррекции дозы не требуется. В случае наличия печеночной недостаточности средней степени тяжести класс А по классификации Чайлд-Пью , лечение следует начинать с минимальной рекомендованной дозы.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с другими ингибиторами изофермента CYP2C9.
Целекоксиб следует с осторожностью применять у пациентов, являющихся медленными метаболизаторами или с подозрением на такое состояние, так как это может привести к накоплению высоких концентраций целекоксиба в плазме крови. У таких пациентов следует снизить начальную рекомендованную дозу препарата в 2 раза. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - периферические отеки; нечасто - ухудшение течения артериальной гипертензии, повышение артериального давления АД , аритмия, ощущение "приливов", ощущение сердцебиения, тахикардия; редко - хроническая сердечная недостаточность, ишемический инсульт и инфаркт миокарда; очень редко - васкулит. Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - боль в животе, диарея, диспепсия, метеоризм, заболевания зубов постэкстракционный луночковый альвеолит ; нечасто - рвота; редко - язва желудка и двенадцатиперстной кишки, изъязвление пищевода, желудочно-кишечное кровотечение; очень редко - перфорация кишечника, панкреатит. Со стороны нервной системы: часто - головокружение, бессонница; нечасто - беспокойство, повышение мышечного тонуса, сонливость; редко - спутанность сознания психоз , галлюцинация; очень редко - кровоизлияние в головной мозг, асептический менингит, потеря вкусового ощущения, потеря обоняния. Со стороны почек и мочевыделительной системы: часто - инфекция мочевых путей; редко - острая почечная недостаточность, гипонатриемия; очень редко - интерстициальный нефрит, нефротический синдром, нарушение функции почек.
Со стороны дыхательной системы: часто - бронхит, кашель, синусит, инфекции верхних дыхательных путей; нечасто - фарингит, ринит; очень редко - тромбоэмболия легочной артерии. Со стороны кожных покровов: часто - кожный зуд, кожная сыпь; нечасто крапивница, экхимозы; редко - алопеция, фотосенсибилизация; очень редко - мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, лекарственная сыпь в сочетании с эозинофилией и системными симптомами DRESS или синдром гиперчувствительности , острый генерализованный экзантематозный пустулез, эксфолиативный дерматит. Со стороны крови: нечасто - анемия, тромбоцитопения. Со стороны органов чувств: нечасто - ощущение "шума" в ушах, "нечеткость" зрительного восприятия, конъюнктивит. Со стороны иммунной системы: редко - ангионевротический отек, очень редко - буллезные высыпания; очень редко - анафилактическая реакция. Со стороны репродуктивной системы: редко - нарушение менструального цикла; частота неизвестна - снижение фертильности у женщин.
Общие: нечасто - обострение аллергических заболеваний, гриппоподобный синдром, отек лица, боль в грудной клетке. Передозировка: Клинический опыт передозировки ограничен. Без клинически значимых побочных эффектов применялись однократные до 1200 мг и многократные дозы до 1200 мг в 2 приема в сутки. При подозрении на передозировку необходимо обеспечить проведение соответствующей поддерживающей терапии. Взаимодействие: Исследования in vitro показали, что целекоксиб хотя и не является субстратом изофермента CYP2D6, но ингибирует его активность. Поэтому существует вероятность лекарственного взаимодействия in vivo с препаратами, метаболизм которых связан с изоферментом CYP2D6.
Индукторы изофермента CYP 2С9: Одновременное применение индукторов CYP 2С9, таких как рифампицин, хлорфенамина, прометацина, колестирамина, карбамазепин и барбитураты, может снизить плазменные концентрации целекоксиба. Варфарин и другие антикоагулянты например, препараты кумарина, сульфонамиды : при одновременном приеме возможно увеличение протромбинового времени. Флуконазол, кетоконазол: при одновременном применении 200 мг флуконазола один раз в сутки отмечается увеличение концентрации целекоксиба в плазме крови в 2 раза. Такой эффект связан с угнетением метаболизма целекоксиба флуконазолом через изофермент CYP2C9. Пациентам, принимающим флуконазол ингибитор изофермента CYP2C9 целекоксиб следует применять в наименьшей рекомендованной дозе см. Кетоконазол ингибитор изофермента CYP3A4 не оказывает клинически значимого эффекта на метаболизм целекоксиба.
Однако не отмечалось значительного фармакодинамического взаимодействия с лизиноприлом в отношении влияния на артериальное давление. У пожилых пациентов, обезвоженных в том числе у пациентов, получающих терапию диуретиками или у пациентов с нарушением функции почек одновременное применение НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, с ингибиторами АПФ может приводить к ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность. Обычно данные эффекты обратимы. Диуретики: известные ранее НПВП у некоторых пациентов могут снижать натрийуретический эффект фуросемида и тиазидов за счет снижения почечного синтеза простагландинов, это следует иметь в виду при применении целекоксиба. При приеме мифепристона, целекоксиб может быть использован через 8-12 дней после приема мифепристона, так как НПВП уменьшают эффект препаратов данной группы. Пациенты, получающие терапию литием, должны находиться под тщательным наблюдением при приеме или отмене целекоксиба.
Другие препараты: не отмечалось клинически значимых взаимодействий между целекоксибом и антацидами алюминий- и магнийсодержащие препараты , омепразолом, метотрексатом, глибенкламидом, фенитоином или толбутамидом. Дигоксин: возможно повышение уровня дигоксина в плазме крови при совместном применении с целекоксибом. Противодиабетические средства для перорального применения: возможно усиление гипогликемического эффекта. Совместное применение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом - гепато- и нефротоксичность. Одновременное назначение целекоксиба и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего необходим контроль концентрации метотрексата в плазме крови. Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения целекоксиба, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период полувыведения.
Целекоксиб не влияет на антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты, принимаемой в низких дозах.
Перед применением обязательно проводится подробная диагностика для подбора эффективной дозы лекарства. Как правильно принимать лекарство Назначать лечение с помощью Целекоксиба должен только врач, самостоятельный приём может обернуться неприятностями.
Специалист проведёт тщательную диагностику и определит необходимую дозировку. Принимать лекарство нужно за 30 минут до еды. Капсулы следует глотать, запивая большим количеством воды.
Это позволит добиться максимальной эффективности и не нарушит слизистую желудка. Обязательно нужно придерживаться графика приёма лекарства, а если он нарушен, то двойную дозу принимать не стоит. Рекомендуется принимать капсулы за 30 минут до едыКак правило, для устранения боли и воспаления достаточно употреблять 1 капсулу два раза в сутки.
Целкокс (200 мг)
При одновременном применении 200 мг флуконазола 1 раз в сутки отмечается увеличение концентрации целекоксиба в плазме крови в 2 раза. У пациентов с РА эффективность терапии Целекоксибом 200-400 мг сопоставима по эффективности с терапией диклофенаком и напроксеном, но, при этом, функциональная активность у пациентов, принимающих целекоксиб достоверно выше. Выпускается Целекоксиб в форме капсулы с содержанием 100 или 200 мг активного компонента, по 10 или 20 штук в упаковке. Твердые желатиновые капсулы № 0 белого цвета (для дозировки 100 мг) или желтого цвета (для дозировки 200 мг). Содержимое капсул — гранулированный порошок или уплотненная масса, распадающаяся при легком нажатии стеклянной палочкой, белого или почти белого цвета.
Целекоксиб: инструкция, показания, цена, аналоги
| Целекоксиб инструкция по применению, цена: От чего помогает, побочные действия, состав, РЛС | Целекоксиб выпускается только в виде пероральных капсул, которые принимают внутрь. |
| Целекоксиб-Тева | Флуконазол, кетоконазол: при одновременном применении 200 мг флуконазола 1 раз/сут отмечается увеличение концентрации целекоксиба в плазме крови в 2 раза. |
| Домен припаркован в Timeweb | 1 капсула содержит целекоксиба 100 или 200 мг; в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в картонной пачке 3 упаковки. |
| Целекоксиб: самые лучшие аналоги | | С осторожностью принимают капсулы Целекоксиб при гипертонииДопускается приём лекарства, но осторожно, при некоторых нарушениях. |
Целекоксиб капсулы 200мг №30
При одновременном применении этих ЛС рекомендуется контролировать признаки ухудшения функции почек. НПВС и салицилаты Одновременное применение целекоксиба и других НПВС или салицилатов например, дифлунизал, салсалат увеличивает риск токсического поражения ЖКТ, практически без повышения эффективности. Одновременное применение целекоксиба с другими НПВС или салицилатами не рекомендуется. Пеметрексед Одновременное применение целекоксиба и пеметрекседа может увеличить риск развития миелосупрессии, почечной и желудочно-кишечной токсичности, связанных с действием пеметрекседа. Совместное применение целекоксиба с ингибиторами CYP2C9 например, флуконазол может усилить терапевтические и токсические эффекты целекоксиба, в то время как совместное применение с индукторами CYP2C9 например, рифампицин — привести к снижению эффективности целекоксиба. Одновременное применение флуконазола в дозе 200 мг 1 раз в сутки приводило к двукратному повышению концентрации целекоксиба в плазме крови. Это увеличение обусловлено ингибированием флуконазолом метаболизма целекоксиба с участием CYP2С9. Рекомендуется изучить историю болезни каждого пациента, для которого рассматривается вопрос о назначении целекоксиба. При совместном применении целекоксиба и ингибиторов или индукторов CYP2C9 может быть оправдана коррекция дозы.
Поэтому существует потенциал для лекарственного взаимодействия in vivo с ЛС, которые метаболизируются CYP2D6 например, атомоксетин , и целекоксиб может усилить терапевтические и токсические эффекты этих ЛС. Рекомендуется изучить историю болезни каждого пациента, когда рассматривается вопрос о назначении целекоксиба. При совместном применении целекоксиба и субстратов CYP2D6 может быть оправдана коррекция дозы.. При их совместном применении рекомендуется контролировать состояние пациентов на предмет признаков развития кровотечения.
Стратегии минимизации риска развития желудочно-кишечных осложнений у пациентов, принимающих НПВС. Рекомендуется использовать минимальную эффективную дозу в течение как можно более короткого периода времени, избегать одновременного приема более одного НПВС, избегать применения у пациентов с более высоким риском, если только не ожидается, что польза перевесит повышенный риск развития кровотечения для таких пациентов, а также для пациентов с активным кровотечением из ЖКТ следует рассмотреть альтернативные методы лечения , относиться с особым вниманием к признакам и симптомам изъязвления ЖКТ и кровотечения во время терапии НПВС, проводить немедленное обследование и лечение и отменять применение целекоксиба при подозрении на серьезное неблагоприятное осложнение со стороны ЖКТ до тех пор, пока оно не будет исключено, контролировать состояние пациентов на предмет наличия кровотечений из ЖКТ при одновременном применении низких доз ацетилсалициловой кислоты для профилактики сердечных заболеваний. Кроме того, сообщалось о редких, иногда смертельных, случаях тяжелого поражения печени, включая фульминантный гепатит, некроз печени и печеночную недостаточность. Рекомендуется информировать пациентов о предупреждающих признаках и симптомах токсического поражения печени например, тошнота, повышенная утомляемость, вялость, диарея, зуд, желтуха, болезненность в правом подреберье и гриппоподобные симптомы. При развитии клинических признаков и симптомов, соответствующих заболеванию печени или возникновению системных проявлений например, эозинофилия, сыпь , следует немедленно прекратить прием целекоксиба и провести клиническое обследование пациента.
Артериальная гипертензия Применение НПВС, включая целекоксиб, может привести к развитию впервые выявленной или обострению уже диагностированной раннее артериальной гипертензии, что может способствовать увеличению частоты сердечно-сосудистых осложнений. Пациенты, принимающие ингибиторы АПФ, тиазидные или петлевые диуретики, могут иметь нарушенный ответ на терапию при одновременном приеме НПВС. Сердечная недостаточность и отеки Совместный метаанализ рандомизированных контролируемых исследований коксибов и традиционных НПВС продемонстрировал примерно двукратное увеличение числа госпитализаций по поводу сердечной недостаточности у пациентов, получавших селективные ЦОГ-2 и неселективные НПВС, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо. По данным Датского национального регистра пациентов с сердечной недостаточностью, применение НПВС увеличивало риск развития инфаркта миокарда, числа госпитализации по поводу сердечной недостаточности и смерти. Кроме того, у некоторых пациентов, получавших НПВС, наблюдались задержка жидкости и отеки. Применение целекоксиба может снизить выраженность побочных эффектов некоторых терапевтических средств, используемых для лечения этих заболеваний например, диуретики, ингибиторы АПФ или АРА II. Рекомендуется избегать применения целекоксиба у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью, если только польза не перевешивает риск ухудшения сердечной недостаточности. Если целекоксиб используется у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью, необходимо контролировать состояние пациентов на предмет признаков ухудшения сердечной недостаточности. Нефротоксичность и гиперкалиемия Почечная токсичность.
Длительное применение НПВС приводит к развитию некроза почечных сосочков и другим повреждениям почек. Поражение почек также наблюдалось у пациентов, у которых почечные ПГ играют компенсаторную роль в поддержании почечной перфузии. У этих пациентов введение НПВС может вызвать дозозависимое снижение образования ПГ и почечного кровотока, что может привести к явной декомпенсации функции почек. Наибольшему риску развития этой реакции подвержены пациенты с нарушением функции почек, обезвоживанием, гиповолемией, сердечной недостаточностью, дисфункцией печени, принимающие диуретики, ингибиторы АПФ или АРА II, а также пожилые люди. Отмена НПВС обычно сопровождается восстановлением до состояния, предшествующего лечению. В контролируемых клинических исследованиях отсутствует информация о применении целекоксиба у пациентов с прогрессирующей почечной недостаточностью. Действие целекоксиба на почки может ускорить прогрессирование почечной дисфункции у пациентов с уже существующим заболеванием почек. Необходима коррекция волемического статуса у пациентов с обезвоживанием или гиповолемией до начала приема целекоксиба. Следует контролировать функцию почек у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью, сердечной недостаточностью, обезвоживанием или гиповолемией во время применения целекоксиба.
Не рекомендуется применение целекоксиба у пациентов с прогрессирующим заболеванием почек, если только не ожидается, что польза перевесит риск ухудшения функции почек. При необходимости применения целекоксиба у пациентов с прогрессирующим заболеванием почек следует наблюдать за их состоянием на предмет признаков ухудшения функции почек. Сообщалось о повышении концентрации калия в сыворотке крови, включая развитие гиперкалиемии, при применении НПВС даже у пациентов без нарушения функции почек. У пациентов с нормальной функцией почек эти эффекты были связаны с состоянием гипоренинемии и гипоальдостеронизма. Анафилактические реакции Применение целекоксиба было связано с анафилактическими реакциями у пациентов с подтвержденной гиперчувствительностью к целекоксибу и без нее, а также с аспириновой бронхиальной астмой. Целекоксиб является сульфаниламидом, и как НПВС, так и сульфаниламиды могут вызывать аллергические реакции, включая анафилактические и опасные для жизни или менее тяжелые астматические эпизоды у некоторых восприимчивых людей. При возникновении любой анафилактической реакции необходимо обратиться за экстренной медицинской помощью. Поскольку сообщалось о перекрестной реактивности между ацетилсалициловой кислотой и другими НПВС у таких пациентов, целекоксиб противопоказан пациентам с этой формой чувствительности к ацетилсалициловой кислоте. При применении целекоксиба у пациентов с ранее диагностированной астмой без известной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте необходимо следить за их состоянием на предмет изменения признаков и симптомов астмы.
Серьезные кожные реакции Применение целекоксиба может сопровождаться серьезными кожными реакциями, включая мультиформную эритему, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, лекарственную реакцию с эозинофилией и системными симптомами и острый генерализованный экзантематозный пустулез. Эти осложнения могут произойти без предупреждения и привести к летальному исходу. Необходимо информировать пациентов о признаках и симптомах серьезных кожных реакций и прекратить применение целекоксиба при первом появлении кожной сыпи или любых других признаков гиперчувствительности. Целекоксиб противопоказан пациентам с предшествующими серьезными кожными реакциями на НПВС. Преждевременное закрытие артериального протока у плода Целекоксиб может вызвать преждевременное закрытие артериального протока. Это может быть вызвано скрытой или явной потерей крови, задержкой жидкости или не полностью описанным влиянием на эритропоэз. Если у пациента, получающего целекоксиб, есть какие-либо признаки или симптомы развития анемии, необходимо контролировать уровень Hb или гематокрита. Пациентам, получающим длительное лечение целекоксибом, следует проверить уровень Hb или гематокрита, если у них наблюдаются какие-либо признаки или симптомы анемии или кровопотери.
Тем не менее, принимая во внимание потенциальную возможность развития побочных эффектов от целекоксиба у вскармливаемого ребенка, следует оценить целесообразность отмены либо грудного вскармливания, либо приема целекоксиба, учитывая важность приема препарата для матери. Целекоксиб, учитывая жаропонижающее действие, может снизить диагностическую значимость такого симптома, как лихорадка, и повлиять на диагностику инфекции. Влияние на сердечно-сосудистую систему Целекоксиб, как и все коксибы, может увеличивать риск серьезных осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы, таких как тромбообразование, инфаркт миокарда и инсульт, которые могут привести к летальному исходу. Риск возникновения этих реакций может возрастать с дозой и длительностью приема препарата. Относительное увеличение этого риска у пациентов, о которых известно, что у них имеется сердечно-сосудистое заболевание или факторы риска возникновения сердечно-сосудистых заболеваний, по-видимому, такое же, как у пациентов, у которых нет сердечно-сосудистых заболеваний и факторов риска их возникновения. Однако, абсолютная частота возникновения сердечно-сосудистых заболеваний у пациентов, о которых известно, что у них имеется сердечно-сосудистое или факторы риска возникновения сердечно-сосудистых заболеваний, может быть выше из-за того, что она у них была выше в исходном состоянии. Чтобы снизить риск возникновения этих реакций у пациентов, принимающих целекоксиб, его следует принимать в минимальных эффективных дозах и максимально возможным коротким курсом на усмотрение лечащего врача. Лечащий врач и пациент должны иметь в виду возможность возникновения таких осложнений даже при отсутствии ранее известных симптомов нарушения функции сердечно-сосудистой системы. Пациенты должны быть проинформированы о признаках и симптомах негативного воздействия на сердечно-сосудистую систему и о мерах, которые следует предпринять в случае их возникновения. При применении НПВП селективные ингибиторы ЦОГ-2 у пациентов после операции аортокоронарного шунтирования для лечения болевого синдрома в первые 10-14 дней возможно повышение частоты инфарктов миокарда и нарушений мозгового кровообращения. В связи со слабым действием целекоксиба на функцию тромбоцитов, он не может являться заменой ацетилсалициловой кислоты для профилактики тромбоэмболии. Также в связи с этим не следует отменять антиагрегантную терапию например, ацетилсалициловую кислоту у пациентов с риском развития тромбоэмболических осложнений. Как и все НПВП, целекоксиб может приводить к повышению артериального давления, что может стать также причиной осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы. Все НПВП, в том числе и целекоксиб, у пациентов с артериальной гипертензией должны применяться с осторожностью. Наблюдение за артериальным давлением должно осуществляться в начале терапии целекоксибом, а также в течение курса лечения. Влияние на желудочно-кишечный тракт ЖКТ У пациентов, принимавших целекоксиб, наблюдались крайне редкие случаи перфорации, изъязвления и кровотечения из ЖКТ. Риск развития этих осложнений при лечении НПВП наиболее высок у пациентов пожилого возраста, пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, пациентов, одновременно получающих ацетилсалициловую кислоту, и пациентов с такими заболеваниями ЖКТ, как язва, кровотечение, воспалительные процессы в стадии обострения и в анамнезе. Другими факторами риска развития кровотечения из ЖКТ является одновременное применение с пероральными глюкокортикостероидами, антикоагулянтами и антиагрегантами ацетилсалициловая кислота , длительный период терапии НПВП, курение, употребление алкоголя. Большинство спонтанных сообщений о серьезных побочных эффектах на ЖКТ относились к пожилым и ослабленным пациентам. Совместное применение с пероральными антикоагулянтами При одновременном применении НПВП с пероральными антикоагулянтами повышается риск кровотечений. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов. Пероральные антикоагулянты включают варфарин, антикоагулянты кумаринового ряда и пероральные антикоагулянты прямого действия например, апиксабан, дабигатран и ривароксабан. Сообщалось о серьезных некоторые из них были фатальными кровотечениях у пациентов, которые получали сопутствующее лечение варфарином или аналогичными средствами. Задержка жидкости и отеки: Как и при применении других лекарственных средств, тормозящих синтез простагландинов, у ряда пациентов, принимающих целекоксиб, могут отмечаться задержка жидкости и отеки, поэтому следует соблюдать осторожность при применении данного препарата у пациентов с состояниями, предрасполагающими или ухудшающимися из-за задержки жидкости. Пациенты с сердечной недостаточностью в анамнезе или артериальной гипертензией должны находиться под тщательным наблюдением. Влияние на функцию почек: НПВП, в том числе и целекоксиб, могут оказывать токсическое действие на функцию почек. Было установлено, что целекоксиб не обладает большей токсичностью по сравнению с другими НПВП. Целекоксиб следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции почек, сердечной недостаточностью, нарушением функции печени и у пациентов пожилого возраста. Функция почек у таких пациентов должна тщательно контролироваться. Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с дегидратацией. В таких случаях целесообразно сначала провести регидратацию, а затем начинать терапию целекоксибом. Влияние на функцию печени: Целекоксиб не следует применять у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени класс С по классификации Чайлд-Пью. Целекоксиб следует применять с осторожностью при лечении пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести и снизить начальную рекомендованную дозу препарата вдвое. В некоторых случаях наблюдались тяжелые реакции со стороны печени, включая фульминантный гепатит иногда с летальным исходом , некроз печени и печеночная недостаточность иногда с летальным исходом или необходимостью трансплантации печени. Большинство из этих реакций развивались через 1 месяц после начала приема целекоксиба. Анафилактические реакции При приеме целекоксиба были зарегистрированы случаи анафилактических реакций. Серьезные реакции со стороны кожных покровов Крайне редко при приеме целекоксиба отмечались серьезные реакции со стороны кожных покровов, такие как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, и токсический эпидермальный некролиз, некоторые из них были фатальными. Более высок риск появления таких реакций у пациентов в начале терапии, в большинстве отмеченных случаев такие реакции начинались в первый месяц терапии. Следует прекратить прием препарата при появлении кожной сыпи, изменений на слизистых оболочках или других признаков гиперчувствительности. Терапия глюкокортикостероидами: Целекоксиб не может заменить глюкокортикостероиды или применяться в качестве терапии глюкокортикостероидной недостаточности. В период начала терапии целекоксибом следует снизить дозу препаратов, метаболизирующихся изоферментом CYP2D6, а после окончания лечения целекоксибом дозу этих препаратов следует увеличить. Влияние целекоксиба на способность вождения автомобиля и управления механизмами не исследовалось. Однако, основываясь на фармакодинамических свойствах и общем профиле безопасности, представляется маловероятным, что целекоксиб оказывает такое влияние.
Читать полностью Противопоказания Тяжелые нарушения функции почек, тяжелые нарушения функции печени; аллергические реакции на прием ацетилсалициловой кислоты или других нпвс в анамнезе, iii триместр беременности, лактация грудное вскармливание ; повышенная чувствительность к сульфонамидам, повышенная чувствительность к целекоксибу. Читать полностью Лекарственное взаимодействие При одновременном применении с препаратами, ингибирующими активность изофермента CYP2C9, в т. При одновременном применении целекоксиба с варфарином повышается риск развития кровотечений. Читать полностью Фармакодинамика Целекоксиб обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием, блокируя образование воспалительных простагландинов Pg , в основном за счет ингибирования циклооксигеназы-2 ЦОГ-2. Индукция ЦОГ-2 происходит в ответ на воспаление и приводит к синтезу и накоплению простагландинов, в особенности простагландина Е2, при этом происходит усиление проявлений воспаления отек и боль. В терапевтических дозах у человека целекоксиб значимо не ингибирует циклооксигеназу-1 ЦОГ-1 и не оказывает влияния на простагландины, синтезируемые в результате активации ЦОГ-1, а также не оказывает влияния на нормальные физиологические процессы, связанные с ЦОГ-1 и протекающие в тканях, и прежде всего в тканях желудка, кишечника и тромбоцитах. Влияние на функцию почекЦелекоксиб снижает выведение с мочой PgE2 и 6-кето-PgF1 метаболита простациклина , но не влияет на сывороточную концентрацию тромбоксана В2 и выведение с мочой 11-дегидротромбоксана В2, метаболита тромбоксана оба - продукты ЦОГ-1.
Целекоксиб Капсулы 200 мг 10 шт инструкция по применению
Цены в аптеках на Целекоксиб 200 мг, капсулы, 30 шт. Применение Целекоксиб 200мг 10 шт. капсулы вертекс ао при беременности и кормлении грудью. «Целебрекс» выпускается в желатиновых капсулах с концентрацией активного вещества 100, 200 или 400 мг. ЦЕЛЕКОКСИБ Капсулы 200мг №30(Вертекс). упаковка капсул целекоксиб 200 мг. Эффективность Целекоксиба обусловлена блокировкой образования простагландинов, которые провоцируют развитие воспаления, отека в больном месте и болевых ощущений. Из этого ролика вы узнаете о том, почему коксибы наряду с эффективностью имеют серьезные ограничения по -коды:00:00 – Рофекоксиб – как фарм.
Целекоксиб, капс. 200 мг №10
| Целекоксиб-Виал капсулы 200 мг 10 шт ➤ инструкция по применению | В качестве лечения остеоартрита нужно принимать по 200 мг Целекоксиба один раз в день. |
| Celecoxib - инструкция по применению, дозировки, состав, аналоги, побочные действия / Pillintrip | Форма выпуска, упаковка и состав препарата Целекоксиб Велфарм. |
Целкокс: инструкция по применению
Пациентам, принимающим флуконазол ингибитор изофермента CYP2C9 , следует снизить рекомендованную дозу целекоксиба вдвое см. Кетоконазол ингибитор изофермента CYP3A4 не оказывает клинически значимого эффекта на метаболизм целекоксиба. Декстрометорфан и метопролол: Было установлено, что одновременное применение целекоксиба в дозе 200 мг в сутки, приводило к повышению концентраций декстрометорфана и метопролола субстраты изофермента CYP2D6 в 2,6 и 1,5 раза соответственно. Такое повышение концентрации связано с ингибированием метаболизма субстратов изофермента CYP2D6 целекоксибом посредством ингибирования активности самого изофермента CYP2D6.
В связи с этим в период начала терапии целекоксибом следует снизить дозу препаратов, являющихся субстратами изофермента CYP2D6, а после окончания лечения целекоксибом дозу этих препаратов следует увеличить. Метотрексат: Не отмечалось фармакокинетических клинически значимых взаимодействий между целекоксибом и метотрексатом. У пациентов пожилого возраста, обезвоженных в том числе у пациентов, получающих терапию диуретиками или у пациентов с нарушением функции почек, одновременное применение НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, с ингибиторами АПФ, антагонистами ангиотензина II и диуретиками, может приводить к ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность.
Обычно данные эффекты обратимы. В связи с этим следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов. В таких случаях целесообразно сначала провести регидратацию, а затем назначить терапию целекоксибом.
Кроме того, следует рассмотреть возможность проведения мониторинга функции почек в начале терапии и периодически во время одновременного применения препаратов. Лизиноприл: В 28-дневном исследовании пациентов с артериальной гипертензией 1 и 2 степени, получающих по этому поводу лизиноприл, было установлено, что одновременное применение целекоксиба в дозе 200 мг два раза в сутки не приводило к клинически значимому увеличению среднего систолического или диастолического давления установлено по результатам 24-часового мониторинга артериального давления по сравнению с плацебо. Циклоспорин: Учитывая, что НПВП оказывают влияние на почечный синтез простагландинов, они могут повышать риск развития нефротоксичности при одновременном применении с циклоспорином.
Диуретики: Известные ранее НПВП у некоторых пациентов могут снижать натрийуретический эффект фуросемида и тиазидов за счет снижения почечного синтеза простагландинов, это следует иметь в виду при применении целекоксиба. Пациенты, получающие терапию литием, должны находиться под тщательным наблюдением при приеме или отмене целекоксиба. Другие препараты: Не отмечалось клинически значимых взаимодействий между целекоксибом и антацидами алюминий - и магнийсодержащие препараты , омепразолом, глибенкламидом, фенитоином или толбутамидом.
Целекоксиб не влияет на антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты, принимаемой в низких дозах. Целекоксиб обладает слабым действием на функцию тромбоцитов, поэтому его нельзя рассматривать как замену ацетилсалициловой кислоты, применяемой для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. У здоровых добровольцев НПВП не оказывают влияния на фармакокинетику дигоксина.
Тем не менее, при одновременном применении дигоксина и индометацина и ибупрофена у пациентов отмечалось повышение концентрации дигоксина в плазме крови. Это необходимо принимать во внимание при одновременном применении с другими препаратами, повышающими концентрацию дигоксина в плазме крови. Нет информации о взаимодействии целекоксиба и дигоксина.
Учитывая другие эффекты целекоксиба на сердечно-сосудистую систему, следует с осторожностью принимать его одновременно с дигоксином. В этом случае рекомендуется тщательно контролировать побочные реакции. Целекоксиб преимущественно метаболизируется в печени изоферментом CYP2C9.
Так как барбитураты являются индукторами изофермента CYP2C9, при их одновременном применении с целекоксибом может отмечаться снижение концентрации последнего в плазме крови. Отсутствуют достаточные данные по применению целекоксиба у беременных женщин. Потенциальный риск применения целекоксиба во время беременности не установлен, но не может быть исключен.
В соответствии с механизмом действия, при применении НПВП, включая целекоксиб, у некоторых женщин возможно развитие изменений в яичниках, что может стать причиной осложнений во время беременности или нарушения фертильности. У женщин, которые планируют беременность или проходят обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть вопрос об отмене приема НПВП, включая целекоксиб. Целекоксиб, относящийся к группе ингибиторов синтеза простагландинов, при приеме во время беременности, особенно в III триместре, может вызывать слабость сокращений матки и преждевременное закрытие артериального протока у плода.
Применение ингибиторов синтеза простагландинов на раннем этапе беременности может негативно отразиться на течении беременности. Применение целекоксиба противопоказано во время беременности и в период грудного вскармливания. При применении во II-III триместре беременности НПВП могут спровоцировать нарушение функции почек у плода, что может привести к уменьшению объема амниотической жидкости или в тяжелых случаях к маловодию.
Данные явления могут возникать вскоре после начала лечения и обычно обратимы. Необходимо проводить тщательный мониторинг объема околоплодных вод у беременных женщин, принимающих целекоксиб. Период грудного вскармливания Имеются ограниченные данные о том, что целекоксиб проникает в грудное молоко.
В исследованиях было показано, что целекоксиб проникает в грудное молоко в очень низких концентрациях. Тем не менее, принимая во внимание потенциальную возможность развития побочных эффектов от целекоксиба у вскармливаемого ребенка, следует оценить целесообразность отмены либо грудного вскармливания, либо приема целекоксиба, учитывая важность приема препарата для матери. Целекоксиб, учитывая жаропонижающее действие, может снизить диагностическую значимость такого симптома, как лихорадка, и повлиять на диагностику инфекции.
Влияние на сердечно-сосудистую систему Целекоксиб, как и все коксибы, может увеличивать риск серьезных осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы, таких как тромбообразование, инфаркт миокарда и инсульт, которые могут привести к летальному исходу. Риск возникновения этих реакций может возрастать с дозой и длительностью приема препарата. Относительное увеличение этого риска у пациентов, о которых известно, что у них имеется сердечно-сосудистое заболевание или факторы риска возникновения сердечно-сосудистых заболеваний, по-видимому, такое же, как у пациентов, у которых нет сердечно-сосудистых заболеваний и факторов риска их возникновения.
Сообщалось о серьезных некоторые из них были фатальными кровотечениях у пациентов, которые получали сопутствующее лечение варфарином или аналогичными средствами. Задержка жидкости и отеки Как и при применении других лекарственных средств, тормозящих синтез простагландинов, у ряда пациентов, принимающих препарат Целекоксиб, могут отмечаться задержка жидкости и отеки, поэтому следует соблюдать осторожность при применении данного препарата у пациентов с состояниями, предрасполагающими или ухудшающимися из-за задержки жидкости. Пациенты с сердечной недостаточностью в анамнезе или артериальной гипертензией должны находиться под тщательным наблюдением. Влияние на функцию почек НПВП, в том числе и целекоксиб, могут оказывать токсическое действие на функцию почек. Было установлено, что целекоксиб не обладает большей токсичностью по сравнению с другими НГ1ВП.
Целекоксиб следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции почек, сердечной недостаточностью, нарушением функции печени и у пожилых пациентов. Функция почек у таких пациентов должна тщательно контролироваться см. Следует соблюдать осторожность при применении препарата Целекоксиб у пациентов с дегидратацией. В таких случаях целесообразно сначала провести регидратацию, а затем начинать терапию препаратом Целекоксиб. Влияние на функцию печени Препарат Целекоксиб не следует применять у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени класс С по классификации Чайлд-Пью.
Целекоксиб следует применять с осторожностью при лечении пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести и снизить начальную рекомендованную дозу препарата вдвое см. В некоторых случаях наблюдались тяжелые реакции со стороны печени, включая фульминантный гепатит иногда с летальным исходом , некроз печени и печеночная недостаточность иногда с летальным исходом или необходимостью трансплантации печени. Большинство из этих реакций развивались через 1 месяц после начала приема целекоксиба. Анафилактические реакции При приеме целекоксиба были зарегистрированы случаи анафилактических реакций см. Серьезные реакции со стороны кожных покровов Крайне редко при приеме целекоксиба отмечались серьезные реакции со стороны кожных покровов, такие как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, и токсический эпидермальный некролиз, некоторые из них были фатальными.
Более высок риск появления таких реакций у пациентов в начале терапии, в большинстве отмеченных случаев такие реакции начинались в первый месяц терапии. Следует прекратить прием препарата Целекоксиб при появлении кожной сыпи, изменений на слизистых оболочках или других признаков гиперчувствительности. Терапия глюкокортикостероидами Препарат Целекоксиб не может заменить глюкокортикостероиды или применяться в качестве терапии глюкокортикостероидной недостаточности. В период начала терапии целекоксибом следует снизить дозу препаратов, метаболизирующихся изоферментом CYP2D6, а после окончания лечения целекоксибом дозу этих препаратов следует увеличить см. Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами Влияние целекоксиба на способность вождения автомобиля и управления механизмами не исследовалось.
Однако, основываясь на фармакодинамических свойствах и общем профиле безопасности, представляется маловероятным, что целекоксиб оказывает такое влияние. Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вызывать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности. Упаковка 10 капсул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек.
Дерматологические реакции: часто - кожный зуд, кожная сыпь; иногда - алопеция, крапивница; имеются сообщения - фотосенсибилизация, шелушение кожи в т. Со стороны системы кроветворения: иногда - анемия, экхимозы, тромбоцитопения.
Со стороны органов чувств: иногда - шум в ушах, затуманивание зрения; редко - потеря вкусовых ощущений, потеря обоняния. Со стороны репродуктивной системы: имеются сообщения - нарушение менструального цикла. Аллергические реакции: редко - ангионевротический отек, буллезные высыпания; имеются сообщения - анафилаксия, васкулит.
Со стороны организма в целом: часто - обострение аллергических заболеваний, гриппоподобный синдром, случайные травмы. Читать полностью Противопоказания Тяжелые нарушения функции почек, тяжелые нарушения функции печени; аллергические реакции на прием ацетилсалициловой кислоты или других нпвс в анамнезе, iii триместр беременности, лактация грудное вскармливание ; повышенная чувствительность к сульфонамидам, повышенная чувствительность к целекоксибу.
Такое повышение концентраций связано с ингибированием метаболизма субстратов изофермента CYP2D6 целекоксибом посредством ингибирования активности самого изофермента CYP2D6.
В связи с этим в период начала терапии целекоксибом следует снизить дозу препаратов, являющихся субстратами изофермента CYP2D6, а после окончания лечения целекоксибом дозу этих препаратов следует увеличить. Метотрексат противоопухолевый препарат : Не отмечалось фармакокинетических клинически значимых взаимодействий между целекоксибом и метотрексатом. Циклоспорин препарат, подавляющий иммунитет : Учитывая, что нестероидные противовоспалительные препараты оказывают влияние на почечный синтез простагландинов, они могут повышать риск развития нефротоксичности при одновременном применении с циклоспорином.
Результаты исследования лизиноприла препарата, снижающего кровяное давление : В 28-дневном исследовании пациентов с артериальной гипертензией 1 и 2 степени, получающих по этому поводу лизиноприл, было установлено, что одновременное применение целекоксиба в дозе 200 мг два раза в сутки не приводило к клинически значимому увеличению среднего систолического или диастолического артериального давления установлено по результатам 24-часового мониторинга артериального давления , по сравнению с плацебо. Другие препараты Не отмечалось клинически значимых взаимодействий между целекоксибом и антацидами алюминий- и магнийсодержащие препараты, применяющиеся для снижения кислотности желудочного сока , омепразолом препарат, снижающий выработку соляной кислоты в желудке , глибенкламидом препарат, снижающий уровень сахара в крови , фенитоином противоэпилептический препарат или толбутамидом препарат, снижающий уровень сахара в крови. Целекоксиб не влияет на антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты , принимаемой в низких дозах.
Целекоксиб обладает незначительным действием на функцию тромбоцитов, поэтому его нельзя рассматривать как замену ацетилсалициловой кислоты, применяемой для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. У здоровых добровольцев нестероидные противовоспалительные препараты не оказывают влияния на фармакокинетику дигоксина препарат, регулирующий сердечную деятельность. Тем не менее, при одновременном применении дигоксина и индометацина и ибупрофена противовоспалительные препараты у пациентов отмечалось повышение концентрации дигоксина в плазме крови.
Это необходимо принимать во внимание при одновременном применении с другими препаратами, повышающими концентрацию дигоксина в плазме крови. Нет информации о взаимодействии целекоксиба и дигоксина. Учитывая другие эффекты целекоксиба на сердечно-сосудистую систему, следует с осторожностью принимать препарат одновременно с дигоксином.
В этом случае рекомендуется тщательно контролировать нежелательные реакции. Целекоксиб преимущественно метаболизируется в печени изоферментом CYP2C9. Так как барбитураты являются индукторами изофермента CYP2C9, при их одновременном применении с целекоксибом может отмечаться снижение концентрации последнего в плазме крови.
Если Вы можете забеременеть, то Вам необходимо использовать эффективную контрацепцию во время лечения препаратом Целекоксиб-Тева. Управление транспортными средствами и работа с механизмами Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вызывать головокружение и другие нежелательные реакции, которые могут влиять на указанные способности. Целекоксиб-Тева содержит лактозы моногидрат один из видов сахаров.
Если у Вас непереносимость некоторых сахаров, обратитесь к лечащему врачу перед приёмом данного лекарственного препарата. Приём препарата Целекоксиб-Тева Всегда применяйте лекарственный препарат в полном соответствии с данными Вам рекомендациями Вашего лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом.
Рекомендуемая доза при симптоматическом лечении остеоартроза: 200 мг в сутки за 1 или 2 приёма; при симптоматическом лечении ревматоидного артрита: 200 мг в сутки за 1 или 2 приёма. Если назначено применение целекоксиба в дозировке 100 мг 2 раза в сутки, следует использовать целекоксиб любого другого производителя в соответствующей лекарственной форме по 100 мг; при симптоматическом лечении анкилозирующего спондилита: 200 мг в сутки за 1 или 2 приёма. Врач может увеличить указанную дозировку до 400 мг при необходимости; при лечении болевого синдрома: 400 мг с последующим дополнительным приёмом 200 мг в первый день, при необходимости.
В последующие дни 200 мг 2 раза в сутки, по необходимости; при лечении первичной дисменореи: 400 мг с последующим дополнительным приёмом 200 мг в первый день, при необходимости.
Целекоксиб, 200 мг, капсулы, 10 шт.
Цена на Целекоксиб (капсулы 200 мг) может варьировать в пределах 300–500 руб. за упаковку, содержащую 10 шт. Флуконазол, кетоконазол: при одновременном применении 200 мг флуконазола 1 раз в сутки отмечается увеличение концентрации целекоксиба в плазме крови в 2 раза. Информация по препарату Целекоксиб: инструкция, применение, консультации специалистов по препарату. ЦЕЛЕКОКСИБ-ВИАЛ КАПСУЛЫ 200МГ №30 от производителя ПРОТЕКХ БИОСИСТЕМС ПВТ. Сегодня я свой отзыв пишу о лекарственном препарате Фармпроект "Целекоксиб". действующее вещество: целекоксиб – 200,0 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия лаурилсульфат, повидон К-30, кроскармеллоза натрия, магния стеарат; капсулы твердые желатиновые: титана диоксид; железа оксид желтый (железа оксид); желатин.
Ваш браузер устарел!
Сегодня я свой отзыв пишу о лекарственном препарате Фармпроект "Целекоксиб". 200 мг, вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия лаурилсульфат, повидон К 30, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, состав капсулы № 1: желатин, титана диоксид [Е 171]. целекоксиб. 200 мг. капсулы. Флуконазол, кетоконазол При одновременном применении 200 мг флуконазола 1 раз в сутки отмечается увеличение концентрации целекоксиба в плазме крови в 2 раза. инструкция, показания к применению, показания и противопоказания. Наличие в аптеках, цены и аналоги препарата Целекоксиб на сайте
"Целекоксиб": инструкция по применению, отзывы. Аналоги препарата
Инструкция по применению Целекоксиба Способ и дозировка Капсулы предназначены для приема внутрь. Взрослым пациентам в сутки назначают по 200 мг на один прием, при необходимости препарат принимают по 2 раза в сутки. Рекомендуется использовать самую низкую эффективную дозу в течение минимального периода времени, в зависимости от индивидуальных целей лечения пациента. Пациентам в пожилом возрасте, вес которых меньше 50 кг или у них имеются средние нарушения функций печени, лечение устанавливают с минимально допустимой суточной дозы. Передозировка Установлено, что случаи передозировки возникают достаточно редко. Тем не менее, при их проявлении у пациентов отмечают: повышение сонливости , вялости, болей в эпигастрии, тошноту, рвоту, кровотечения в ЖКТ, гипертензию, острую почечную недостаточность, анафилактоидные реакции, угнетение дыхания и даже коматозное состояние.
У пациентов пожилого возраста с гиповолемией в т. Эти эффекты обычно обратимы. При одновременном применении целекроксиба и ингибиторов АПФ или АРА II у пациентов пожилого возраста с гиповолемией или имеющих нарушение функции почек следует следить за признаками ухудшения функции почек. При одновременном применении этих ЛС рекомендуется проводить адекватную гидратацию. Следует контролировать функцию почек в начале сопутствующего лечения и периодически после него. Диуретики Клинические исследования, а также пострегистрационные наблюдения показали, что НПВС снижают натрийуретический эффект петлевых например, фуросемид и тиазидных диуретиков у некоторых пациентов. При одновременном применения целекоксиба и диуретиков рекомендуется контролировать состояние пациентов на предмет признаков ухудшения функции почек. При одновременном применении этих ЛС рекомендуется контролировать уровень дигоксина в сыворотке крови. При одновременном применении целекоксиба и литийсодержащих ЛС рекомендуется контролировать состояние пациентов на предмет развития признаков токсичности лития. Метотрексат При одновременном применении НПВС и метотрексата возрастает токсическое действие метотрексата например, нейтропения, тромбоцитопения, нарушение функции почек. Целекоксиб не оказывает влияния на фармакокинетику метотрексата. При одновременном применении целекоксиба и метотрексата рекомендуется контролировать состояние пациентов на предмет развития токсичности метотрексата. Циклоспорин При одновременном применении целекоксиба и циклоспорина возрастает нефротоксический эффект циклоспорина.
Предположительно диализ не является эффектив-ным методом выведения целекоксиба из крови из-за высокой степени связывания препа-рата с белками плазмы крови. Особые указания Целекоксиб, учитывая жаропонижающее действием, может снизить диагностическую значимость такого симптома, как лихорадка, и повлиять на диагностику инфекции. Влияние на сердечно-сосудистую систему Целекоксиб, как и все коксибы, может увеличивать риск развития серьезных осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы, таких как тромбообразование, инфаркт мио-карда и инсульт, которые могут привести к летальному исходу. Риск возникновения этих реакций может возрастать с дозой и длительностью приема препарата. Относительное увеличение этого риска у пациентов, о которых известно, что у них имеется сердечно-сосудистое заболевание или факторы риска возникновения сердечно-сосудистых заболе-ваний, по-видимому, такое же, как у пациентов, у которых нет сердечно-сосудистых за-болеваний и факторов риска их возникновения. Однако абсолютная частота возникнове-ния сердечно-сосудистых заболеваний у пациентов, о которых известно, что у них имеет-ся сердечно-сосудистое заболевание или факторы риска возникновения сердечно-сосудистых заболеваний, может быть выше из-за того, что она у них была выше в исход-ном состоянии. Чтобы снизить риск возникновения этих реакций у пациентов, принима-ющих целекоксиб, его следует применять в минимальных эффективных дозах и мини-мально возможным коротким курсом на усмотрение лечащего врача. Лечащий врач и пациент должны иметь в виду возможность возникновения таких осложнений даже при отсутствии ранее известных симптомов нарушения функции сердечно-сосудистой систе-мы. Пациенты должны быть проинформированы о признаках и симптомах негативного воздействия на сердечно-сосудистую систему и о мерах, которые следует предпринять в случае их возникновения. При применении НПВП селективные ингибиторы ЦОГ-2 у пациентов после операции аортокоронарного шунтирования для лечения болевого синдрома в первые 10-14 дней возможно повышение частоты инфарктов миокарда и нарушений мозгового кровообра-щения. В связи со слабым действием целекоксиба на функцию тромбоцитов, он не может являть-ся заменой ацетилсалициловой кислоты для профилактики тромбоэмболии. Также в связи с этим не следует отменять антиагрегантную терапию например, ацетилсалициловую кислоту у пациентов с риском развития тромбоэмболических осложнений. Как и все НПВП, целекоксиб может приводить к повышению артериального давления, что может стать также причиной осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы. Все НПВП, в том числе целекоксиб, у пациентов с артериальной гипертензией должны применяться с осторожностью. Наблюдение за артериальным давлением должно осу-ществляться в начале терапии целекоксибом, а также в течение курса лечения. Влияние на желудочно-кишечный тракт У пациентов, принимавших целекоксиб, наблюдались крайне редкие случаи перфорации, изъязвления и кровотечения из желудочно-кишечного тракта. Риск развития этих ослож-нений при применении НПВП наиболее высок у пациентов пожилого возраста, пациен-тов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, пациентов, одновременно получающих аце-тилсалициловую кислоту, и пациентов с такими заболеваниями желудочно-кишечного тракта как язва, кровотечение, воспалительные процессы в стадии обострения и в анамне-зе. Другими факторами риска развития кровотечения из желудочно-кишечного тракта яв-ляется одновременное применение с пероральными глюкокортикостероидами и антикоа-гулянтами, длительный период терапии НПВП, курение, употребление алкоголя. Боль-шинство спонтанных сообщений о серьезных побочных реакциях с летальным исходом были отмечены у пациентов пожилого возраста и ослабленных пациентов. Совместное применение с пероральными антикоагулянтами При одновременном применении НПВП с пероральными антикоагулянтами повышается риск кровотечений. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов. Пероральные антикоагулянты включают варфарин, антикоагулянты ку-маринового ряда и пероральные антикоагулянты прямого действия например, апиксабан, дабигатран и ривароксабан. Сообщалось о серьезных некоторые из них были фатальны-ми кровотечениях у пациентов, которые получали сопутствующее лечение варфарином или аналогичными средствами. Задержка жидкости и отеки Как и при применении других лекарственных средств, тормозящих синтез Pg, у некото-рых пациентов, принимающих целекоксиб, могут отмечаться задержка жидкости и отеки, поэтому следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с со-стояниями, предрасполагающими или ухудшающимися из-за задержки жидкости. Паци-енты с сердечной недостаточностью в анамнезе или артериальной гипертензией должны быть под тщательным наблюдением. Влияние на функцию почек НПВП, в том числе и целекоксиб, могут оказывать токсическое действие на функцию по-чек. Было установлено, что целекоксиб не обладает большей токсичностью по сравнению с другими НПВП.
Рекомендуется контролировать состояние таких пациентов на предмет признаков кровотечения. Маскировка воспаления и лихорадки Фармакологическая активность целекоксиба в отношении уменьшения воспаления и, возможно, лихорадки может снизить ценность диагностических признаков при выявлении инфекций. Лабораторный мониторинг Поскольку серьезные желудочно-кишечные кровотечения, повреждение печени и почек могут возникать без предупреждающих симптомов или признаков, следует осуществлять периодическое наблюдение за состоянием пациентов, получающих длительное лечение НПВС, с помощью общего и биохимического анализов крови. В контролируемых клинических исследованиях повышенный уровень мочевины крови чаще наблюдался у пациентов, получавших целекоксиб, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо. Это отклонение от нормы также наблюдалась у пациентов, получавших других НПВС в этих исследованиях. Клиническое значение этой аномалии не установлено. ДВС-синдром Из-за риска ДВС крови при применении целекоксиба у педиатрических пациентов с системным началом ювенильного ревматоидного артрита, рекомендуется контролировать их состояние на предмет признаков и симптомов нарушения свертывания крови или кровотечения и информировать их или их опекунов о необходимости немедленно сообщать о симптомах. Особые группы пациентов Дети. Целекоксиб одобрен для облегчения признаков и симптомов ювенильного ревматоидного артрита у пациентов 2 лет и старше. Безопасность и эффективность его применения у детей изучались не более 6 мес. Долгосрочная сердечно-сосудистая токсичность у детей, подвергшихся воздействию целекоксиба, не оценивалась, и неизвестно, могут ли долгосрочные риски быть аналогичны наблюдаемым у взрослых, подвергшихся воздействию целекоксиба или других селективных и неселективных ингибиторов ЦОГ-2. Применение целекоксиба у пациентов от 2 до 17 лет с олигоартикулярным, полиартикулярным течением ювенильного хронического артрита или с системным началом ювенильного хронического артрита было изучено в 12-недельном двойном слепом исследовании фармакокинетики, безопасности и эффективности с активным контролем с 12-недельным расширенным открытым исследованием. Целекоксиб не изучался у детей до 2 лет, с массой тела менее 10 кг и с активными системными проявлениями. Пациенты с системным началом ювенильного хронического артрита без активных системных признаков , по-видимому, подвержены риску развития аномальных лабораторных тестов на свертываемость крови. У некоторых пациентов с системным началом ювенильного хронического артрита применение как целекоксиба, так и напроксена было связано с умеренным увеличением АЧТВ, но не ПВ. При применении целекоксиба у пациентов с системным началом ювенильного хронического артрита следует наблюдать за состоянием пациентов на предмет признаков и симптомов аномального свертывания крови или кровотечения из-за высокого риска ДВС. Пациенты с системным началом ювенильного хронического артрита должны находиться под наблюдением на предмет развития аномальных тестов на свертываемость крови. Альтернативные методы лечения ювенильного хронического артрита следует рассматривать у педиатрических пациентов, которые относятся к медленным метаболизаторам CYP2C9. Целекоксиб не изучался у пациентов с ювенильным хроническим артритом в возрасте до 2 лет, массой массой тела менее 10 кг или при применении в течение более 24 нед. Пожилой возраст. Если ожидаемая польза для пожилого пациента перевешивает эти потенциальные риски, лечение необходимо начинать с нижнего предела диапазона дозирования и наблюдать за состоянием пациента на предмет развития побочных эффектов. Из общего числа пациентов, получавших целекоксиб в ходе предварительных клинических испытаний, более 3300 были в возрасте 65—74 года и примерно 1300 пациентов старше 75 лет. Существенных различий в эффективности между этими и более молодыми пациентами не наблюдалось. В клинических исследованиях, сравнивающих функцию почек, измеряемую по СКФ, концентрации азота мочевины в крови и уровню креатинина, и функцию тромбоцитов, измеряемую по времени кровотечения и агрегации тромбоцитов, результаты не отличались у пожилых пациентов и молодых добровольцев. Однако, как и в случае с другими НПВС, в т. У пожилых женщин Cmax и AUC целекоксиба выше, чем у пожилых мужчин, но это увеличение в основном связано с более низкой массой тела. Коррекция дозы у пожилых пациентов обычно не требуется. Однако для пациентов с массой тела менее 50 кг терапию следует назначать в минимальной рекомендуемой дозе. Почечная недостаточность. Целекоксиб не рекомендуется применять у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. Достоверной связи между СКФ и клиренсом целекоксиба не обнаружено. Пациенты с тяжелой почечной недостаточностью в исследовании не участвовали. Как и другие НПВС, целекоксиб не рекомендуется применять пациентам с тяжелой почечной недостаточностью. Пациенты со сниженной активностью CYP2C9. У пациентов, о которых известно или подозревается, что они являются медленными метаболизаторами CYP2C9 т. Альтернативное лечение следует рассмотреть у выявленных медленных метаболизаторов CYP2C9 с ювенильным ревматоидным артритом. Причина и клиническое значение этого факта неизвестны. Печеночная недостаточность. Применение целекоксиба у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью класс С по Чайлд-Пью не изучалось и не рекомендуется. Описание проверено.
Целекоксиб-Виал - инструкция по применению
В исследовании Исследование результатов стандартного лечения по сравнению с целекоксибом (The Standard Care vs Celecoxib Outcome Trial, SCOT) были рандомизированы 7297 пациентов. Симптоматическое лечение анкилозирующего спондилита: рекомендованная доза целекоксиба составляет 200 мг в сутки за 1 или 2 приема. Форма выпуска, упаковка и состав препарата Целекоксиб Велфарм.
Целекоксиб-Тева
| Целекоксиб, 200 мг, капсулы, 10 шт. | Нестероидный противовоспалительный препарат Вертекс Целекоксиб, 200 мг. |
| Целекоксиб Капсулы 200 мг 10 шт | Одна капсула содержит: действующее вещество: целекоксиб – 200,0 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия лаурилсульфат, повидон К-30, кроскармеллоза натрия, магния стеарат; капсулы твердые желатиновые: титана диоксид; железа оксид желтый. |
| Симкоксиб – меньше боли, меньше рисков осложнений ЖКТ и ССС | ПАНБИО ФАРМ | Купите Целекоксиб капсулы 200мг №30 в аптеках Ярославля "Аптечная справка" поможет выбрать минимальную цену в ближайшей аптеке Найдены предложения от 508.00 руб. до 935.00 руб. (всего предложений: 171). |
Целекоксиб капсулы 200 мг №10
В терапевтических дозах у человека целекоксиб значимо не ингибирует циклооксигеназу-1 ЦОГ-1 и не оказывает влияния на простагландины, синтезируемые в результате активации ЦОГ-1, а также не оказывает влияния на нормальные физиологические процессы, связанные с ЦОГ-1 и протекающие в тканях, и прежде всего в тканях желудка, кишечника и тромбоцитах. Целекоксиб снижает выведение с мочой PgE2 и 6-кето-PgF1 метаболита простациклина , но не влияет на сывороточную концентрацию тромбоксана В2 и выведение с мочой 11-дегидротромбоксана В2, метаболита тромбоксана оба — продукты ЦОГ-1. Целекоксиб не вызывает снижения скорости клубочковой фильтрации СКФ у пожилых пациентов и пациентов с хронической почечной недостаточностью, транзиторно снижает выведение натрия. У пациентов с артритом наблюдаемая частота развития периферических отеков, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности сравнима с таковой на фоне приема неселективных ингибиторов ЦОГ, которые обладают ингибирующей активностью в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Наиболее выражен данный эффект был у пациентов, получающих терапию диуретиками. Тем не менее, не отмечалось увеличения частоты случаев повышения артериального давления и развития сердечной недостаточности, а периферические отеки были легкой степени тяжести и проходили самостоятельно. Фармакокинетика: При приеме натощак целекоксиб хорошо всасывается, достигая максимальной концентрации Сmax в плазме крови примерно через 2-3 часа.
Абсолютная биодоступность препарата не исследовалась. Cmax и площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» AUC приблизительно пропорциональны принятой дозе в диапазоне доз до 200 мг 2 раза в сутки; при применении целекоксиба в более высоких дозах степень повышения Cmax и AUC происходит менее пропорционально. Целекоксиб проникает через гематоэнцефалический барьер. Целекоксиб метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и частично глюкуронирования. При повторном применении равновесные концентрации в плазме крови достигаются к 5-му дню. У пациентов старше 65 лет отмечается увеличение в 1,5-2 раза средних значений Cmax, AUC целекоксиба, что в большей степени обусловлено изменением массы тела, а не возрастом у пациентов пожилого возраста, как правило, наблюдается более низкая средняя масса тела, чем у лиц более молодого возраста, в силу чего у них при прочих равных условиях достигаются более высокие концентрации целекоксиба.
По той же причине у пожилых женщин обычно отмечается более высокая концентрация препарата в плазме крови, чем у пожилых мужчин. Указанные особенности фармакокинетики, как правило, не требуют коррекции дозы. Тем не менее, у пожилых пациентов с массой тела ниже 50 кг следует начинать лечение с минимальной рекомендованной дозы. Причины и клиническое значение этого факта не известны. Пациенты с нарушением функции печени Концентрация целекоксиба в плазме крови у пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени тяжести класс А по классификации Чайлд-Пью незначительно изменяется. У пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести класс В по классификации Чайлд-Пью концентрация целекоксиба в плазме крови может увеличиваться почти в 2 раза.
Не обнаруживается значительной связи между содержанием сывороточного креатинина или клиренсом креатинина КК и клиренсом целекоксиба. Предполагается, что наличие почечной недостаточности тяжелой степени не влияет на клиренс целекоксиба, поскольку основной путь его выведения — превращение в печени в неактивные метаболиты. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — анемия; редко — тромбоцитопения. Нарушения со стороны иммунной системы: редко — ангионевротический отек; очень редко — буллезные высыпания буллезный дерматит. Психические расстройства: часто — бессонница; нечасто — беспокойство, сонливость; редко — спутанность сознания психоз. Нарушения со стороны нервной системы: часто — головокружение; нечасто — повышение мышечного тонуса.
Нарушения со стороны органа зрения: нечасто — нечеткость зрительного восприятия. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта: нечасто — шум в ушах. Нарушения со стороны сердца: нечасто — ощущение сердцебиения; редко — проявления хронической сердечной недостаточности, аритмия, тахикардия, инфаркт миокарда. Нарушения со стороны сосудов: часто — периферические отеки, повышение артериального давления, включая утяжеление течения артериальной гипертензии; нечасто — «приливы»; редко — ишемический инсульт. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — бронхит, кашель, синусит, инфекции верхних дыхательных путей; нечасто — фарингит, ринит. Желудочно-кишечные нарушения: часто — абдоминальная боль, диарея, диспепсия, метеоризм, рвота; нечасто — заболевания зубов постэкстракционный луночковый альвеолит ; редко — язва желудка и двенадцатиперстной кишки, изъязвление пищевода; очень редко — перфорация кишечника, панкреатит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности «печеночных» ферментов в том числе аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы. Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто — кожный зуд в том числе генерализованный , кожная сыпь; нечасто — крапивница, экхимозы; редко — алопеция. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — инфекции мочевых путей. Общие нарушения и реакции в месте введения: нечасто — гиперчувствительность, гриппоподобный синдром, случайные травмы, отек лица. Побочные эффекты, выявленные в постмаркетинговых наблюдениях: Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко — анафилактические реакции. Психические расстройства: редко — галлюцинации.
Нарушения со стороны нервной системы: очень редко — кровоизлияния в головной мозг, асептический менингит, потеря вкусовых ощущений, потеря обоняния. Нарушения со стороны органа зрения: нечасто — конъюнктивит. Нарушения со стороны сосудов: очень редко — васкулит. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — тромбоэмболия легочной артерии, пневмонит. Желудочно-кишечные нарушения: редко — желудочно-кишечные кровотечения. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — гепатит; очень редко — печеночная недостаточность, фульминантный гепатит, некроз печени, холестаз, холестатический гепатит, желтуха.
У некоторых пациентов отмечена эффективность применения 400 мг в сутки. Лечение болевого синдрома: Рекомендованная начальная доза составляет 400 мг, с последующим, при необходимости, приемом дополнительной дозы в 200 мг в первый день. В последующие дни рекомендованная доза составляет 200 мг 2 раза в сутки, по необходимости. Лечение первичной дисменореи: Рекомендованная начальная доза составляет 400 мг, с последующим, при необходимости, приемом дополнительной дозы в 200 мг в первый день. Пациенты пожилого возраста: Обычно коррекции дозы не требуется. Однако у пациентов с массой тела ниже 50 кг лечение лучше начинать с минимальной рекомендованной дозы. Пациенты с нарушениями функции печени: У пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени тяжести класс А по классификации Чайлд-Пью коррекции дозы не требуется. У пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести класс В по классификации Чайлд-Пью , следует снизить начальную рекомендованную дозу препарата вдвое. Опыта применения препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью нет.
У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести коррекции дозы не требуется. Опыта применения препарата у пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности нет. При одновременном применении флуконазола ингибитор изофермента CYP2C9 и целекоксиба следует снизить начальную рекомендованную дозу препарата вдвое. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с другими ингибиторами изофермента CYP2C9. Препарат следует с осторожностью применять у пациентов, являющихся медленными метаболизаторами или с подозрением на такое состояние, так как это может привести к накоплению высоких концентраций целекоксиба в плазме крови. У таких пациентов следует снизить начальную рекомендованную дозу препарата вдвое. Фармакологическое действие Фармакодинамика: Целекоксиб обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием, блокируя образование воспалительных простагландинов Pg , в основном за счет ингибирования циклооксигеназы-2 ЦОГ-2. Индукция ЦОГ-2 происходит в ответ на воспаление и приводит к синтезу и накоплению простагландинов, в особенности простагландина Е2, при этом происходит усиление проявлений воспаления отек и боль. В терапевтических дозах у человека целекоксиб значимо не ингибирует циклооксигеназу-1 ЦОГ-1 и не оказывает влияния на простагландины, синтезируемые в результате активации ЦОГ-1, а также не оказывает влияния на нормальные физиологические процессы, связанные с ЦОГ-1 и протекающие в тканях, и прежде всего в тканях желудка, кишечника и тромбоцитах.
Целекоксиб снижает выведение с мочой PgE2 и 6-кето-PgF1 метаболита простациклина , но не влияет на сывороточную концентрацию тромбоксана В2 и выведение с мочой 11-дегидротромбоксана В2, метаболита тромбоксана оба — продукты ЦОГ-1. Целекоксиб не вызывает снижения скорости клубочковой фильтрации СКФ у пожилых пациентов и пациентов с хронической почечной недостаточностью, транзиторно снижает выведение натрия. У пациентов с артритом наблюдаемая частота развития периферических отеков, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности сравнима с таковой на фоне приема неселективных ингибиторов ЦОГ, которые обладают ингибирующей активностью в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Наиболее выражен данный эффект был у пациентов, получающих терапию диуретиками. Тем не менее, не отмечалось увеличения частоты случаев повышения артериального давления и развития сердечной недостаточности, а периферические отеки были легкой степени тяжести и проходили самостоятельно. Фармакокинетика: При приеме натощак целекоксиб хорошо всасывается, достигая максимальной концентрации Сmax в плазме крови примерно через 2-3 часа. Абсолютная биодоступность препарата не исследовалась. Cmax и площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» AUC приблизительно пропорциональны принятой дозе в диапазоне доз до 200 мг 2 раза в сутки; при применении целекоксиба в более высоких дозах степень повышения Cmax и AUC происходит менее пропорционально. Целекоксиб проникает через гематоэнцефалический барьер.
Целекоксиб метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и частично глюкуронирования. При повторном применении равновесные концентрации в плазме крови достигаются к 5-му дню. У пациентов старше 65 лет отмечается увеличение в 1,5-2 раза средних значений Cmax, AUC целекоксиба, что в большей степени обусловлено изменением массы тела, а не возрастом у пациентов пожилого возраста, как правило, наблюдается более низкая средняя масса тела, чем у лиц более молодого возраста, в силу чего у них при прочих равных условиях достигаются более высокие концентрации целекоксиба. По той же причине у пожилых женщин обычно отмечается более высокая концентрация препарата в плазме крови, чем у пожилых мужчин. Указанные особенности фармакокинетики, как правило, не требуют коррекции дозы. Тем не менее, у пожилых пациентов с массой тела ниже 50 кг следует начинать лечение с минимальной рекомендованной дозы. Причины и клиническое значение этого факта не известны. Пациенты с нарушением функции печени Концентрация целекоксиба в плазме крови у пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени тяжести класс А по классификации Чайлд-Пью незначительно изменяется. У пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести класс В по классификации Чайлд-Пью концентрация целекоксиба в плазме крови может увеличиваться почти в 2 раза.
Не обнаруживается значительной связи между содержанием сывороточного креатинина или клиренсом креатинина КК и клиренсом целекоксиба. Предполагается, что наличие почечной недостаточности тяжелой степени не влияет на клиренс целекоксиба, поскольку основной путь его выведения — превращение в печени в неактивные метаболиты. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — анемия; редко — тромбоцитопения. Нарушения со стороны иммунной системы: редко — ангионевротический отек; очень редко — буллезные высыпания буллезный дерматит. Психические расстройства: часто — бессонница; нечасто — беспокойство, сонливость; редко — спутанность сознания психоз. Нарушения со стороны нервной системы: часто — головокружение; нечасто — повышение мышечного тонуса. Нарушения со стороны органа зрения: нечасто — нечеткость зрительного восприятия.
Пациенты находятся в группе высокого риска развития этих реакций в начале курса терапии возникновение таких реакций в большинстве случаев отмечали в течение первого месяца терапии. У пациентов, получавших целекоксиб, сообщалось о развитии серьезных реакций гиперчувствительности включая анафилактический шок, ангионевротический отек и медикаментозную сыпь с эозинофилией и системными симптомами DRESS или синдром гиперчувствительности. Пациенты с аллергией к сульфонамидам или с аллергическими реакциями на любой другой препарат в анамнезе имеют высокий риск развития серьезных побочных реакций со стороны кожи или реакций гиперчувствительности. При первых проявлениях сыпи на коже, слизистых оболочках или других реакциях гиперчувствительности применение целекоксиба следует прекратить. Целекоксиб может маскировать лихорадку и другие признаки воспаления. У пациентов с сопутствующей терапией варфарином, отмечались случаи серьезного кровотечения. Целекоксиб вместе с варфарином или другими антикоагулянтами для перорального применения следует принимать с осторожностью см. Целкокс содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа и мальабсорбции глюкозы-галактозы противопоказано применять данный препарат. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом или другими потенциально опасными механизмами Пациенты с симптомами головокружения, сонливости во время применения Целкокса должны воздерживаться от вождения автотранспортом или управления потенциально опасными механизмами. Передозировка Симптомы: слабость, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, которые обычно проходят. Может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение, так же очень редко могут возникнуть повышение артериального давления, острая почечная недостаточность, дыхательная недостаточность и кома. Лечение: при подозрении на передозировку необходимо вызвать рвоту, назначить активированный уголь и обеспечить проведение соответствующей поддерживающей терапии. Диализ не является эффективным методом выведения препарата из крови, из-за высокой степени связывания препарата с белком. Форма выпуска и упаковка По 10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой. Срок хранения Не использовать по истечении срока годности. Условия отпуска из аптек.
Состав действующее вещество: целекоксиб - 200,0 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия лаурилсульфат, повидон К-30, кроскармеллоза натрия, магния стеарат; капсулы твердые желатиновые: титана диоксид; краситель железа оксид желтый; желатин. Фармакотерапевтическая группа нестероидный противовоспалительный препарат НПВП Фармакодинамика Целекоксиб обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием, блокируя образование воспалительных простагландинов Pg , в основном за счет ингибирования циклооксигеназы-2 ЦОГ-2. Индукция ЦОГ-2 происходит в ответ на воспаление и приводит к синтезу и накоплению простагландинов, в особенности простагландина Е2, при этом происходит усиление проявлений воспаления отек и боль.