Цитиколин, 125 мг/мл, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 4 мл, 5 шт. Согласно аннотации к применению известно, что "Цитиколин" – ноотропное лекарственное средство, которое производится в виде раствора для парентерального применения. Из изученных предшественников холина именно цитиколин обладает наибольшим нейропротективным и нейрорепаративным потенциалом.
Цитиколин: 7 полезных свойств, дозировка и противопоказания
В остром периоде инсульта цитиколин уменьшает объем поражения вещества головного мозга, улучшает холинергическую передачу. Раствор для уколов. солевой раствор со сбалансированным содержанием электролитов и цитиколина. раствор для инъекций Ноотропное действие заключается в стимуляции функций головного мозга, в том числе, мыслительных, когнитивных – речь, память, способность к обучению и запоминанию.
Цитиколин раствор 250мг/мл 4мл №5
Внутривенно препарат назначают в форме медленной внутривенной инъекции в течение 3-5 минут, в зависимости от назначенной дозы или капельного внутривенного вливания 40-60 капель в минуту. Внутривенный путь введения предпочтительнее, чем внутримышечный. При внутримышечном введении следует избегать инъекций препарата в одно и тоже место. Рекомендуемый режим дозирования. Острый период ишемического инсульта и черепно-мозговой травмы ЧМТ : 1000 мг каждые 12 ч. Длительность лечения не менее 6 недель. Через 3-5 дней после начала лечения если не нарушена функция глотания возможен переход на пероральные формы цитиколина. Восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов, восстановительный период ЧМТ, когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга: 500-2000 мг в день 1-2 раза в день. Дозировка и длительность лечения в зависимости от тяжести симптомов заболевания.
Хотя в исследованиях на животных отрицательного влияния не выявлено, в период беременности лекарственный препарат назначают только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. При назначении препарата в период лактации женщинам следует прекратить грудное вскармливание, поскольку данные о выделении цитиколина с женским молоком отсутствуют, риск для ребенка не может быть полностью исключен. Способ применения и дозы Препарат назначают внутривенно или внутримышечно. Внутривенно препарат назначают в форме медленной внутривенной инъекции в течение 3-5 минут, в зависимости от назначенной дозы или капельного внутривенного вливания 40-60 капель в минуту. Внутривенный путь введения предпочтительнее, чем внутримышечный. При внутримышечном введении следует избегать инъекций препарата в одно и тоже место. Рекомендуемый режим дозирования. Острый период ишемического инсульта и черепно-мозговой травмы ЧМТ : 1000 мг каждые 12 ч. Длительность лечения не менее 6 недель.
На острой стадии инсульта цитиколин обеспечивает снижение объема повреждения вещества головного мозга и повышает качество холинергической передачи. В случае черепно-мозговой травмы ЧМТ снижает степень выраженности неврологических симптомов и продолжительность посттравматической комы, содействует сокращению восстановительного периода. На фоне хронической гипоксии головного мозга использование цитиколина эффективно при терапии таких когнитивных расстройств, как ухудшение функций памяти, безынициативность, трудности, появляющиеся при самообслуживании и выполнении повседневных дел. Активное вещество способствует повышению уровня сознания и внимания, а также ослаблению клинических проявлений амнезии. Фармакокинетика Цитиколин в большом объеме распределяется в различных структурах головного мозга с интенсивным включением фракции холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина — в нуклеиновые кислоты и цитидиновые нуклеотиды. В головном мозге действующее вещество активно внедряется в мембраны клеток, митохондрий и цитоплазмы, формируя одну из частей фракции структурных фосфолипидов. Метаболизм препарата происходит в тканях печени, в результате его биотрансформации образуются цитидин и холин. После введения средства плазменный уровень холина в крови значительно возрастает. Экскреция действующего вещества с мочой подразделяется на 2 фазы, первая из которых длится примерно 36 часов и характеризуется быстрым снижением скорости выведения, а вторая — значительно более медленным снижением. То же самое отмечается и при экскреции препарата через дыхательные пути, скорость выведения в выдыхаемом СО2 интенсивно снижается приблизительно через 15 часов, после чего уменьшается намного медленнее.
Citicoline: New about Known The article provides an overview of the pharmacological effects of citicoline. The differences between the original citicoline Ceraxon and its generics are underlined. The advantages of using original products were emphasized, because only in this case, you can be completely confident in obtaining such results of therapy that has been demonstrated in high-level clinical trials. Национальный фармацевтический университет, г. В статье представлен обзор фармакологических эффектов цитиколина. Сделан акцент на различиях между оригинальным цитиколином препарат Цераксон и его генериками. Подчеркнуты преимущества использования оригинальных препаратов, поскольку только в этом случае можно быть полностью уверенным в получении таких результатов терапии, которые были продемонстрированы в клинических исследованиях высокого уровня. Ключевые слова: цитиколин, биоэквивалентность, оригинальный препарат, генерики. Цитиколин цитидин дифосфохолин, ЦДФ-холин представляет собой сложную органическую молекулу, которая участвует в синтезе фосфолипидов клеточной мембраны, синтезе ацетилхолина, в процессах ней-ротрансмиттерной передачи. Эндогенная продукция цитиколина ограничивает скорость синтеза фосфати-дилхолина — основного мембранного фосфолипида. Экзогенный цитиколин позволяет экономить запасы холина в организме, тормозить распад мембранных фосфолипидов, улучшать передачу нервного импульса [3-6]. Более 40 лет цитиколин применяется в США и странах Европы для лечения мозгового инсульта ише-мического и геморрагического , ЧМТ, когнитивных нарушений. Как показали результаты многочисленных рандомизированных исследований, цитиколин доказал свои нейропротективные и нейрорепара-тивные свойства. На сегодняшний день цитиколин является одним из очень немногих нейропротекторов, имеющих доказательную базу высокого уровня: при ишемическом инсульте — I уровень доказательности, при черепно-мозговой травме — II уровень доказательности [7-9]. Однако «цитиколин» — это международное непатентованное название действующего вещества целого ряда лекарственных препаратов. Они имеют разные торговые названия, разные лекарственные формы, разных производителей, разную цену. На украинском фармацевтическом рынке сегодня представлено более 20 различных препаратов цитиколина. При таком разнообразии и у врача, и у пациента возникает естественный вопрос: чем отличаются эти препараты? Есть ли между ними отличия в эффективности и безопасности или разница только в цене? Безусловно, определенные различия есть. Согласно определениям, утвержденным МЗ Украины, оригинальный инновационный лекарственный препарат — это препарат, впервые в мире зарегистрированный на основе полной документации, касающейся его эффективности, безопасности и качества полное регистрационное досье [10]. Генерический лекарственный препарат гене-рик — это лекарственный препарат, который имеет тот же количественный и качественный состав действующих веществ и ту же лекарственную форму, что и референтный препарат, и чья взаимозаменяемость с референтным препаратом доказана соответствующими исследованиями. Различные соли, простые и сложные эфиры, изомеры, смеси изомеров, комплексы или производные действующего вещества считаются одним и тем же действующим веществом при условии, Адрес для переписки с автором: Бездетко Н. Харьков, ул. Всестороннее изучение оригинального цитиколина продолжается и сейчас, спустя почти 48 лет после регистрации на мировом фармацевтическом рынке. Так, запланированы и проводятся в настоящее время рандомизированные клинические исследования по изучению эффективности применения цитиколина у лиц с метамфетаминовой 2010—2014 и алкогольной зависимостью 2014—2016 , сочетанного применения цитиколина и омега-3 жирных кислот у пожилых лиц с черепно-мозговой травмой 2014—2016 , при когнитивных нарушениях в первом эпизоде шизофрении 2012—2014 , крупномасштабное до 20 000 пациентов сравнительное исследование эффективности различных нейропротекторов при остром ишемическом инсульте 2012-2015 [13]. Действующее законодательство как украинское, так и международное не требует проведения доклинических и клинических пред- и пострегистрационных исследований для генерических лекарственных препаратов ЛП. Это позволяет существенно снизить затраты на создание препаратов-генериков. Для регистрации на фармацевтическом рынке генерики должны подтвердить фармацевтическую, биологическую и терапевтическую эквивалентность оригинальному препарату [10]. Остановимся немного подробнее на практически важных моментах, которые могут влиять на эффективность и безопасность воспроизведенных лекарств. Фармацевтическая эквивалентность предполагает, что оригинальный и генерический препараты содержат одно и то же действующее вещество ДВ в одинаковом количестве. Не требуется, а соответственно, не определяется эквивалентность изомерного состава ДВ в оригинальных препаратах и генериках, хотя явление изомерии — внутримолекулярное изменение структуры химического вещества при сохранении постоянства его состава — имеет большое значение для фармакологической активности. Хорошо известно, что молекулы лекарственных веществ взаимодействуют с четко определенными, специфическими именно для этого лекарственного вещества биомолекулами организма человека. При этом для взаимодействия необходимо полное структурное соответствие «подходят как ключ к замку». Изомеры одного и того же ДВ за счет различной пространственной структуры обладают неодинаковым сродством к соответствующим молекулам организма человека «ключ не соответствует замку» и, как следствие, оказывают неодинаковое терапевтическое воздействие, обладают различной эффективностью и безопасностью. Вклад явления оптической изомерии в терапевтическую неэквивалентность генериков очень значителен [15—17].
ЦИТИКОЛИН раствор — инструкция по применению, дозировки, аналоги, противопоказания
Раствор Цитиколин-Вертекс от 1 101 руб. В остром периоде инсульта цитиколин уменьшает объем поражения вещества головного мозга, улучшает холинергическую передачу. цитиколин (citicoline). Цераксон выпускается в виде раствора для перорального (в дозировочных шприцах и пакетиках) и инъекционного (в ампулах) введения. При назначении Цераксона в период лактации женщинам следует прекратить грудное вскармливание, поскольку данные о выделении цитиколина с женским молоком отсутствуют.
"Цитиколин": отзывы, состав, форма выпуска, показания к применению
Подробные характеристики модели Цитиколин-Вереткс р-р д/приема внутрь фл. — с описанием всех особенностей. 10 инъекций внутримышечно, дозировка 500 мг; - Церебролизин внутривенно; - Кавинтон + хлорид натрия 0,9% в виде капельницы. Цераксон (Испания) – оригинальный препарат цитиколина.
Цитиколин — инструкция по применению, отзывы и форма выпуска
Rev Neurol Dis. Molina CA. Reperfusion therapies for acute ischemic stroke current pharmacological and mechanical approaches. Neuroprotection afforded by prior citicoline administration in experimental brain ischemia: effects on glutamate transport. Neurobiol Dis.
A chronic treatment with CDP-choline improves functional recovery and increases neuronal plasticity after experimental stroke. Neuroprotection and recovery recent data at the bench on citicoline. Selecting the optimal dose of citicoline treatment in animal models of focal cerebral ischemia through a meta-analysis. Cerebrovasc Dis.
Citicoline for treatment of experimental focal ischemia: histologic and behavioral outcome. Neurol Res. A randomized dose-response trial of citicoline in acute ischemic stroke patients. A randomized efficacy trial of citicoline in patients with acute ischemic stroke.
Treatment of acute cerebral infarction with a choline precursor in a multicenter double-blind placebo-controlled study. ECCO 2000 study of citicoline for treatment of acute ischemic stroke: final results.
Нарушения со стороны иммунной системы: анафилактический шок. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - гиперемия, пурпура, крапивница, сыпь, кожный зуд. Общие нарушения и реакции в месте введения: очень редко — озноб, чувство жара, отек. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - изменение активности «печеночных» ферментов. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или были замечены любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует сообщить об этом врачу. Фармакологическое действие Цитиколин, являясь предшественником ключевых ультраструктурных компонентов клеточной мембраны преимущественно фосфолипидов , обладает широким спектром действия - способствует восстановлению поврежденных мембран клеток, ингибирует действие фосфолипаз, препятствует избыточному образованию свободных радикалов, а также предотвращает гибель клеток, воздействуя на механизмы апоптоза. В остром периоде инсульта цитиколин уменьшает объем поражения ткани головного мозга, улучшает холинергическую передачу. При черепно - мозговой травме уменьшает длительность посттравматической комы и выраженность неврологических симптомов, кроме этого, способствует уменьшению продолжительности восстановительного периода.
Цитиколин улучшает наблюдающиеся при гипоксии симптомы: ухудшение памяти, эмоциональную лабильность, безынициативность, трудности при выполнении повседневных действий и самообслуживании. Эффективен при лечении когнитивных, чувствительных и двигательных неврологических нарушений дегенеративной и сосудистой этиологии. Фармакокинетика Поскольку цитиколин является природным соединением, которое содержится в организме, классическое фармакокинетическое исследование выполнить невозможно в связи со сложностью количественного определения экзогенного и эндогенного цитиколина. Показания Ишемический инсульт острый период ; ишемический и геморрагический инсульт восстановительный период ; черепно-мозговая травма острый и восстановительный период ; когнитивные нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга. Режим дозирования Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, снижение аппетита, изменение активности печеночных ферментов. Аллергические реакции: сыпь, зуд кожи, анафилактический шок. Прочие: жар; в отдельных случаях - кратковременное гипотензивное действие, стимуляция парасимпатической нервной системы. Противопоказания к применению Ваготония преобладание тонуса парасимпатической части вегетативной нервной системы ; детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к цитиколину. Применение при беременности и кормлении грудью При беременности применение возможно только в том случае, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода. При необходимости применения цитиколина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, поскольку данные о выделении цитиколина с грудным молоком отсутствуют.
Цитиколин р-р
Рекомендуемый режим дозирования. Острый период ишемического инсульта и черепно-мозговой травмы ЧМТ : 1000 мг каждые 12 ч. Длительность лечения не менее 6 недель. Через 3-5 дней после начала лечения если не нарушена функция глотания возможен переход на пероральные формы цитиколина. Восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов, восстановительный период ЧМТ, когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга: 500-2000 мг в день 1-2 раза в день. Дозировка и длительность лечения в зависимости от тяжести симптомов заболевания. Пожилые пациенты.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или были замечены любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует сообщить об этом врачу. Показания острый период ишемического инсульта в составе комплексной терапии ; восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов; черепно-мозговая травма, острый в составе комплексной терапии и восстановительный период; когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга. Противопоказания выраженная ваготония преобладание тонуса парасимпатической части вегетативной нервной системы ; детский и подростковый возраст до 18 лет в связи с отсутствием достаточных клинических данных ; редкие наследственные заболевания, связанные с непереносимостью фруктозы для раствора для приема внутрь ; повышенная чувствительность к компонентам препарата. Особенности применения Применение при беременности и кормлении грудью Клинических данных по применению цитиколина при беременности не достаточно. Хотя в экспериментальных исследованиях на животных отрицательного влияния не выявлено, при беременности препарат назначают только в том случае, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, поскольку данные о выделении цитиколина с грудным молоком отсутствуют. Применение у детей Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
Их клетки и нейронные связи восстанавливаются быстрее, чем у престарелых больных. Размер области поражения. Быстрее идут на поправку люди, пережившие микроинсульт. У них патологическими изменениями затронута небольшая часть мозга. Соседние области быстро берут на себя ее функции. Процесс выздоровления протекает интенсивнее. Время оказания первой медицинской помощи. Затем эффективность терапии снижается. Минимальный срок применения препарата сразу же после инсульта в острой фазе равен 6 неделям. А вот сколько времени принимать Цераксон после инсульта в реабилитационный период, скажет только врач. Он будет корректировать дозировку и длительность лечения в соответствии с динамикой положительных изменений в состоянии пациента. Как принимать Цераксон после инсульта: правила приема и дозировка 23 Жидкость для перорального приема 1 пакетик разводят в 120 мл воды. Время приема не важно. Можно пить во время еды или натощак. Раствор для инъекций вводят внутримышечно либо внутривенно. В острый период лечения ЧМТ или ишемического инсульта принимают по 1000 мг Цераксона каждые 12 часов. Этот объем соответствует содержимому одного пакетика лекарства. В реабилитационный период доза может быть снижена до 500 либо увеличена до 2000 мг в сутки. Объем лекарства зависит от первоначального диагноза, общего физического состояния пациента и динамики его положительных изменений.
Рекомендуемая доза: Острый период ишемического инсульта и черепно-мозговой травмы: 1000 мг каждые 12 часов с первых суток после постановки диагноза, длительность лечения не менее 6 недель. Через 3—5 дней после начала лечения если не нарушена функция глотания возможен переход на пероральные через рот, путем проглатывания формы препаратов цитиколина. Восстановительный период ишемического ОСД РАМи ческого: Восстановительный период при черепно-мозговой травме, когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга: 500—2000 мг в день. Доза и длительность лечения зависят от тяжести симптомов заболевания. Возможно применение пероральных форм цитиколина. Применение у пациентов пожилого возраста: При назначении Цитиколина пожилым пациентам коррекции дозы не требуется. Применение у детей и подростков: Цитиколин противопоказан для применения у детей в возрасте до 18 лет. Путь и или способ введения: Препарат предназначен для внутривенного или внутримышечного введения. Внутривенно Цитиколин назначают в форме медленной внутривенной инъекции в течение 3—5 минут, в зависимости от назначенной дозы или капельного внутривенного вливания инфузии 40—60 капель в минуту. Внутривенный путь введения — предпочтительнее, чем внутримышечный. При внутримышечном введении следует избегать повторного введения препарата в одно и то же место. Раствор в ампуле предназначен для однократного применения. После вскрытия ампулы раствор должен быть использован немедленно. Если Вы забыли применить Цитиколин: Не применяйте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную дозу.
"Цитиколин": отзывы, состав, форма выпуска, показания к применению
В исследовании терапевтической эквивалентности принимают участие 70—150 пациентов. Желательно, чтобы исследование проводилось в двух-трех клинических центрах. Важны нозологическая однородность исследуемой группы пациентов, адекватность метода оценки терапевтической эффективности и статистики. Число пациентов, включаемых в исследование, определяется его дизайном, потенциальным разбросом значений показателей, которые отражают в ходе исследования эффекты сравниваемых ЛС. Тестируется гипотеза «не хуже» non-inferiority. В качестве основного критерия включения пациентов в исследование терапевтической эквивалентности используется показание к назначению, регламентированное в инструкции по медицинскому применению оригинального препарата, то есть того показания, по которому будут сравниваться оригинальное и генерическое ЛС. Как биоэквивалентные, так и терапевтически эквивалентные лекарства могут иметь различия по форме таблеток, наличию насечек, упаковке, вспомогательным веществам включая красители, ароматизаторы и консерванты , дате окончания срока годности, условиям хранения и стабильности при неблагоприятных условиях хранения. Следует учитывать, что в случае замены принимаемого пациентом оригинального препарата на генерический с вышеуказанными отличиями возможна дезориентация пациентов из-за иной формы или цвета таблеток, неспособности отмерить необходимую дозу при использовании части таблетки, если отсутствуют насечки. Возможно вкусовое неприятие определенных препаратов из-за наполнителя, развитие аллергической реакции на краситель или консервант.
Если такие различия важны для лечения определенного пациента, лечащему врачу следует предпочесть отпуск лекарства с определенным торговым наименованием в порядке медицинской необходимости. Это может быть сделано по решению врачебной комиссии медицинской организации. Все эти данные детально представлены в регистрационном досье препарата. Цитиколин цитидин-5-дифосфохолин — это органическое вещество группы нуклеотидов, биомолекул, играющих важную роль в клеточном метаболизме. Цитиколин бывает эндогенным и экзогенным. Эндогенное образование цитиколина — это этап синтеза фосфатидилхолина из холина. Цитиколин является незаменимым предшественником фосфатидилхолина лецитина , основного фосфолипида всех клеточных мембран, включая нейрональные. Холин также принимает участие в синтезе ацетилхолина, а цитиколин выступает донором холина в процессах его синтеза.
Экзогенный цитиколин позволяет экономить запасы холина в организме, тормозить распад мембранных фосфолипидов, улучшать передачу нервного импульса [3, 23, 26, 27]. При попадании в желудочно-кишечный тракт экзогенный цитиколин гидролизуется в тонком кишечнике. В результате гидролиза в стенке кишечника и в печени образуются холин и цитидин последний затем трансформируется в уридин. После всасывания они поступают в системный кровоток, участвуют в различных процессах биосинтеза и проникают через гематоэнцефалический барьер в мозг, где происходит ресинтез цитиколина из холина и цитидина. Ресинтезированный в мозге цитиколин активирует биосинтез фосфатидилхолина и предотвращает его катаболизм из нейрональных мембран. Он поддерживает нормальный уровень кардиолипина основной компонент митохондриальных мембран и сфингомиелина. Цитиколин угнетает синтез фосфолипазы А2, уменьшает накопление свободных жирных кислот, усиливает активность антиоксидантных систем стимулирует синтез глутатиона , препятствует процессам окислительного стресса и апоптоза, позитивно влияет на холинергическую передачу, стимулируя образование ацетилхолина, а также модулирует дофамин- и глутаматергическую нейротрансмиссию. Все эти эффекты способствуют активации энергетических процессов в нейронах, нормализуют процессы тканевого дыхания, приводят к уменьшению апоптотической гибели клеток [10].
Цитиколин на сегодняшний день — это один из немногих нейропротекторов, имеющих высокую доказательность эффективности в проведенных исследованиях [2, 8, 11]. Сходные результаты были получены позднее в исследовательских центрах других стран [18]. В 1997 г. В 59 центрах Испании, Германии и Португалии проведено многоцентровое рандомизированное плацебо-контролируемое исследование ICTUS с участием 2298 пациентов. Эффект препарата оказался выраженным в подгруппах больных старше 70 лет с умеренной тяжестью инсульта, а также не получавших сопутствующего лечения тканевым активатором плазминогена. В 2005 г. Накоплен большой клинический опыт применения цитиколина в лечении ЧМТ и их последствий. Так, начиная с 1980-х гг.
Проводятся экспериментальные, а также рандомизированные контролируемые и открытые клинические исследования по оценке эффективности применения препарата у лиц с различной патологией, включая ишемический инсульт, когнитивные нарушения различного генеза, метамфетаминовую и алкогольную зависимость. На фармацевтическом рынке сегодня представлено достаточно много препаратов-генериков, содержащих цитиколин. Их регистрация опиралась на традиционные исследования эквивалентности, описанные выше. Очень важно, что в случае цитиколина корректное исследование биоэквивалентности провести достаточно трудно, поскольку он является природным соединением, содержащимся в организме человека. В рамках подобного исследования крайне сложно дифференцировать экзогенный и эндогенный цитиколин и определить их количество. Известно, что вклад явления оптической изомерии в терапевтическую неэквивалентность генериков подчас очень значителен [1, 12, 21]. Молекула цитиколина способна образовывать более 4 стереоизомеров с различной биологической активностью. Разные производители в зависимости от способа синтеза получают смесь с неодинаковым соотношением изомеров цитиколина, что может влиять на фармакологическую активность производимых ими лекарственных препаратов.
Отличия в способе синтеза могут также приводить к получению продукта, обладающего более высоким, чем в оригинальном препарате, содержанием продуктов деградации и технологических примесей [29]. Несомненно, что противостояние и одновременно сосуществование оригинальных и генерических препаратов на фармацевтическом рынке будет продолжаться. Это диалектично и неизбежно. Однако также несомненно, что в основе выбора врачом препарата для медикаментозной терапии должна лежать уверенность в доказанной эффективности и безопасности лекарства. Особенно это касается препаратов, фармакодинамика и фармакокинетика которых тесно переплетаются с естественными биохимическими процессами в организме, в силу чего доказательства фармакокинетической эквивалентности для них не являются абсолютно убедительными.
Как только они преодолевают гематоэнцефалический барьер, нейроны в головном мозге снова используют их для производства цитиколина. Цитиколин цитидин-5-дифосфохолин, ЦДФ-холин играет важнейшую роль в выработке фосфолипидов, таких как фосфатидилхолин. Эти молекулы создают в нашем теле клеточные мембраны и защитные нервные оболочки. Цитиколин — это более сложная молекула, чем обычный холин или даже альфа-ГФХ , которая, тем не менее, идентична тому, что наш мозг вырабатывает естественным образом. Во избежание путаницы ученые решили называть используемую в качестве лекарственного средства молекулу «цитиколином», а вырабатываемую организмом «ЦДФ-холином». Холин повышает уровень ацетилхолина и других нейромедиаторов, обеспечивающих бесперебойную и эффективную работу нервной системы. И это не все: наш организм преобразует цитиколин в ряд других полезных соединений. По этой причине цитиколин обладает большим количеством полезных свойств и лучшим профилем побочного действия, чем холин. Полезные свойства цитиколина Улучшает когнитивные функции Многие используют цитиколин для того, чтобы укрепить ум и улучшить память, а также для профилактики снижения когнитивных функций. Давайте взглянем, что говорит наука о его ноотропном эффекте… В двух клинических исследованиях на 135 здоровых взрослых цитиколин 250-500 мг привел к улучшению концентрации и ясности ума. Напитки с кофеином и ЦДФ-холином 250 мг привели к улучшению когнитивных функций и сокращению времени реакции у 60 добровольцев.
Цитиколин — ноотропное средство. В 1 мл раствора содержатся: действующее вещество: цитиколин натрия — 130,63 или 261,3 мг, что эквивалентно цитиколину в количестве 125 и 250 мг соответственно; дополнительные компоненты: хлористоводородная кислота 1 М или натрия гидроксид 1 М — до уровня pH 6,7—7,1; вода для инъекций. Фармакологические свойства Фармакодинамика Цитиколин относится к предшественникам ключевых ультраструктурных составляющих мембраны клетки, главным образом фосфолипидов. Основной компонент препарата демонстрирует широкий спектр действия: участвует в восстановлении поврежденных клеточных мембран, подавляет активность фосфолипаз, не допускает избыточного образования свободных радикалов, а также, влияя на механизмы апоптоза, препятствует гибели клеток. На острой стадии инсульта цитиколин обеспечивает снижение объема повреждения вещества головного мозга и повышает качество холинергической передачи. В случае черепно-мозговой травмы ЧМТ снижает степень выраженности неврологических симптомов и продолжительность посттравматической комы, содействует сокращению восстановительного периода. На фоне хронической гипоксии головного мозга использование цитиколина эффективно при терапии таких когнитивных расстройств, как ухудшение функций памяти, безынициативность, трудности, появляющиеся при самообслуживании и выполнении повседневных дел. Активное вещество способствует повышению уровня сознания и внимания, а также ослаблению клинических проявлений амнезии. Фармакокинетика Цитиколин в большом объеме распределяется в различных структурах головного мозга с интенсивным включением фракции холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина — в нуклеиновые кислоты и цитидиновые нуклеотиды. В головном мозге действующее вещество активно внедряется в мембраны клеток, митохондрий и цитоплазмы, формируя одну из частей фракции структурных фосфолипидов.
В период вынашивания младенца женщине можно прописывать Цераксон только в крайнем случае, если потенциальная польза для ее здоровья превышает риски для плода. В послеродовой период при приеме матерью цитиколина младенца переводят на искусственное вскармливание. В пожилом возрасте препарат хорошо переносится организмом. Корректировки дозы не требует. В целом, люди старше 60 лет являются основной потребительской группой данного медпрепарата. Сроки лечения На вопрос, сколько нужно пить Цераксон после инсульта, однозначно ответить трудно. Индивидуальная дозировка и срок лечения зависят от таких факторов: Характер патологических изменений. Важно, что имело место — механическая травма черепа, закупорка сосуда вследствие атеросклероза, кровоизлияние или дегенеративные изменения тканей мозга. Возраст пациента. У молодых людей резервы организма еще не истощены. Их клетки и нейронные связи восстанавливаются быстрее, чем у престарелых больных. Размер области поражения. Быстрее идут на поправку люди, пережившие микроинсульт. У них патологическими изменениями затронута небольшая часть мозга. Соседние области быстро берут на себя ее функции. Процесс выздоровления протекает интенсивнее. Время оказания первой медицинской помощи. Затем эффективность терапии снижается. Минимальный срок применения препарата сразу же после инсульта в острой фазе равен 6 неделям.
Цитиколин-Вереткс р-р д/приема внутрь фл.
| The assessment of the efficacy of citicoline in the early and recovery stages of stroke | цераксон раствор для инъекций 500 мг/4 мл 5 амп фото. |
| Цитиколин — инструкция по применению, отзывы и форма выпуска | Дополнение с цитиколином может увеличить количество холина, доступного для синтеза ацетилхолина, и помочь восстановить мембранные запасы фосфолипидов после истощения. |
| ЦИТИКОЛИН-САНТО® (Цитиколин) 1000мг/4мл №5 в пачке, раствор для инъекций | При назначении Цераксона в период лактации женщинам следует прекратить грудное вскармливание, поскольку данные о выделении цитиколина с женским молоком отсутствуют. |
| Цитиколин раствор : инструкция по применению | 13 препаратов с действующим веществом Цитиколин, цены в аптеках. |
Какой препарат лучше Рекогнан или Цераксон
Рекомендуемый режим дозирования Острый период ишемического инсульта и черепно-мозговой травмы ЧМТ : 1000 мг 10 мл каждые 12 ч. Длительность лечения не менее 6 недель. Восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов, восстановительный период ЧМТ, когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга: 500-2000 мг в день 5-10 мл 1-2 раза в день. Пациенты пожилого возраста При назначении препарата пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется. Инструкция по использованию прилагаемой к флакону пипетки дозирующей: 1.
Поместить пипетку дозирующую во флакон поршень пипетки полностью опущен. Осторожно потянуть за поршень пипетки дозирующей, пока уровень раствора не сравняется с соответствующей отметкой на пипетке. После каждого использования рекомендуется промывать пипетку дозирующую водой.
В этом исследовании внутривенная 2-граммовая доза цитиколина в течение 5-10 дней была эффективной для улучшения функциональной независимости, снижения нагрузки на уход и улучшения временной ориентации, внимания и исполнительных функций на срок до 2 месяцев. Метаанализ 12 клинических испытаний, опубликованных в 2017 году, показал, что цитиколин значительно улучшает функциональные результаты после инсульта или черепно-мозговой травмы ЧМТ. Было показано, что нейропротективные свойства цитиколина эффективны при ЧМТ, улучшении двигательных, когнитивных и психических симптомов. Также цитиколин уменьшает симптомы сотрясения мозга, улучшает память распознавания и снижает частоту возникновения головных болей. Болезнь Паркинсона Цитиколин обладает нейропротекторным и нейрональным мембраностабилизирующим эффектами, и из-за этих свойств ожидается, что цитиколин может быть полезен для людей с болезнью Паркинсона. Кроме того, цитиколин обладает способностью увеличивать синтез дофамина, что может позволить снизить дозировку леводопы.
В результатах одного исследования было показано, что цитиколин улучшал речь, походку, осанку, тремор, ловкость и медлительность движений при болезни Паркинсона. Болезнь Альцгеймера Было обнаружено, что добавки с цитиколином улучшают приток крови к мозгу у пожилых людей со старческой деменцией и улучшают умственную функцию у пациентов с болезнью Альцгеймера особенно у пациентов с ранним началом болезни Альцгеймера. Это преимущество может быть связано с холинергическим действием цитиколина и влиянием на выработку цитокинов. Предполагается также, что цитиколин снижает избыточный гистамин, который связан с причиной деменции при Альцгеймере. Снижение аппетита Отчет, опубликованный в 2010 году, показал, что цитиколин может снижать аппетит у здоровых взрослых. Побочные эффекты Профиль безопасности и переносимость цитиколина превосходны, и в клинических испытаниях цитиколина при дозах от 250 до 4000 мг в сутки не было зарегистрировано серьезных побочных эффектов. Побочные эффекты являются слабыми и редкими: Головная боль.
Противопоказания к применению Ваготония преобладание тонуса парасимпатической части вегетативной нервной системы ; детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к цитиколину. Применение при беременности и кормлении грудью При беременности применение возможно только в том случае, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода. При необходимости применения цитиколина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, поскольку данные о выделении цитиколина с грудным молоком отсутствуют. Применение у детей Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет. Применение у пожилых пациентов.
Метаболизм При приеме внутрь препарат метаболизируется в кишечнике и в печени с образованием холина и цитидина. После приема внутрь концентрация холина в плазме крови существенно повышается. После парентерального введения концентрация холина в плазме крови существенно повышается. Распределение Цитиколин в значительной степени распределяется в структурах головного мозга, с быстрым внедрением фракций холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина — в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. Цитиколин проникает в головной мозг и активно встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, образуя часть фракции структурных фосфолипидов. В экскреции цитиколина с мочой можно выделить 2 фазы: первая фаза, длящаяся около 36 ч, в ходе которой скорость выведения быстро снижается, и вторая фаза, в ходе которой скорость экскреции снижается намного медленнее. То же самое наблюдается в выдыхаемом СО2 — скорость выведения быстро снижается приблизительно через 15 ч, а затем снижается намного медленнее. В 1 мл раствора содержатся: действующее вещество: цитиколин натрия — 130,63 или 261,3 мг, что эквивалентно цитиколину в количестве 125 и 250 мг соответственно; дополнительные компоненты: хлористоводородная кислота 1 М или натрия гидроксид 1 М — до уровня pH 6,7—7,1; вода для инъекций. Фармакологические свойства Фармакодинамика Цитиколин относится к предшественникам ключевых ультраструктурных составляющих мембраны клетки, главным образом фосфолипидов. Основной компонент препарата демонстрирует широкий спектр действия: участвует в восстановлении поврежденных клеточных мембран, подавляет активность фосфолипаз, не допускает избыточного образования свободных радикалов, а также, влияя на механизмы апоптоза, препятствует гибели клеток. На острой стадии инсульта цитиколин обеспечивает снижение объема повреждения вещества головного мозга и повышает качество холинергической передачи. В случае черепно-мозговой травмы ЧМТ снижает степень выраженности неврологических симптомов и продолжительность посттравматической комы, содействует сокращению восстановительного периода. На фоне хронической гипоксии головного мозга использование цитиколина эффективно при терапии таких когнитивных расстройств, как ухудшение функций памяти, безынициативность, трудности, появляющиеся при самообслуживании и выполнении повседневных дел. Активное вещество способствует повышению уровня сознания и внимания, а также ослаблению клинических проявлений амнезии. Фармакокинетика Цитиколин в большом объеме распределяется в различных структурах головного мозга с интенсивным включением фракции холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина — в нуклеиновые кислоты и цитидиновые нуклеотиды. В головном мозге действующее вещество активно внедряется в мембраны клеток, митохондрий и цитоплазмы, формируя одну из частей фракции структурных фосфолипидов. Метаболизм препарата происходит в тканях печени, в результате его биотрансформации образуются цитидин и холин. После введения средства плазменный уровень холина в крови значительно возрастает. Экскреция действующего вещества с мочой подразделяется на 2 фазы, первая из которых длится примерно 36 часов и характеризуется быстрым снижением скорости выведения, а вторая — значительно более медленным снижением.
Цитиколин раствор 250мг/мл 4мл №5
Цитиколин (1000 мг/4 мл) форма: Раствор для внутривенного и внутримышечного введения. Nootropics InformationCDP-Choline Review | Is This The Best Nootropic?ПОДПИШИСЬ! Под. 13 препаратов с действующим веществом Цитиколин, цены в аптеках. Пероральное назначение цитиколина в течение первых 24 ч после появления симптомов при тяжелой и среднетяжелой степени тяжести инсульта повышает вероятность полного восстановления через 3 мес. Дополнение с цитиколином может увеличить количество холина, доступного для синтеза ацетилхолина, и помочь восстановить мембранные запасы фосфолипидов после истощения.
ЦИТИКОЛИН-САНТО® ампулы: инструкция по применению
Цитиколин-Белмед раствор для внутривенного и внутримышечного введения 500 мг/4 мл или 1000 мг/4 мл в ампулах 4 мл в контурной ячейковой упаковке №5х1, №5х2. Раствор для приема внутрь применяют в дозе 200-300 мг (2-3 мл) 3 раза/сут. с помощью дозировочного шприца. Инструкция по применению Цитиколин раствор для в/в и в/м введ. 261,25 мг, эквивалентно цитиколину - 250,00 мг; Вспомогательные вещества: 1 М раствор натрия гидроксида или 1 М раствор хлористоводородной кислоты - до pH 6,5-7,5, вода для инъекций - до 1,0 мл. 1000,0 мг. Вспомогательные вещества: натрия гидроксид или хлористоводородная кислота до рН 7,2±0,1, вода для инъекций - до 4 мл.